0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Мелоксикам при ревматоидном артрите

Изучение эффективности и безопасности мелоксикама в возрастающих (до 22,5 мг в день) дозах при ревматоидном артрите.

Ревматоидный артрит (РА) — хроническое воспалительное заболевание неизвестной этиологии, характерными симптомами которого являются боль, припухлость и скованность многих суставов1. Для лечения РА обычно необходимы антиревматические средства, модифицирующие течение заболевания2,3, но в качестве дополнения, с целью симптоматического воздействия на боль и улучшения функционального статуса пациентов применяют также нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

К числу НПВП, тормозящих выработку простагландинов за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ), относится мелоксикам [4-гидрокси-2-метил-N(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксид], производное эноловой кислоты. Неоднократно, на всех значимых фармакологических моделях in vitro, а также ex vivo было показано, что при использовании мелоксикама в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) отмечается более выраженное ингибирующее влияние на ЦОГ-2, чем на ЦОГ-1 [4-7]. Мелоксикам, рофекоксиб и целекоксиб избирательно взаимодействуют с активным центром ЦОГ-2.

Эффективность мелоксикама установлена и при РА, но эти исследования были либо короткими (3-недельное плацебо-контролируемое исследование), либо ограничивались изучением одной дозы препарата (7,5 мг в течение 6 месяцев) [18-21]. Зависимость эффекта мелоксикама от доз, превышающих 15 мг, при РА в длительном исследовании до сих пор не изучалась. Правда, мелоксикам в дозах, достигавших 60 мг, применялся в проведенном ранее небольшом исследовании при РА, но полученные результаты не выявили нарастания эффекта при использовании наибольшей дозы по сравнению с дозами 15 и 30 мг [22]. На полученной в этом исследовании сигмоидальной кривой, отражавшей дозовую зависимость эффекта, дозы мелоксикама, составлявшие 60 и 30 мг, могли находиться в пологой части. Поэтому, для последующей оценки возможностей расширения диапазона доз мелоксикама тогда были избраны более низкие дозы.

В данном 12-недельном, двойном слепом, рандомизированном, многоцентровом исследовании при РА оценивались дозы мелоксикама, составлявшие 7,5, 15 и 22,5 мг. Сравнение проводилось с плацебо и диклофенаком в дозе 150 мг.

Материал и методы.

В случае проведения дополнительных статистических оценок использовался критерий хи-квадрат или точный тест Фишера. Размер выборок (по 180 пациентов в каждой лечебной группе) определялся с помощью двухстороннего метода Стьюдента для независимых выборок с использованием 0,05 уровня значимости и 80% суммарной статистической мощности.

Между лечебными группами ни по одному исходному параметру или показателю активности заболевания статистических различий выявлено не было (таблица 1, таблица 2). Как и предполагалось, выбывание вследствие неэффективности чаще всего отмечалось в группе пациентов, принимавших плацебо, причем достоверно чаще, чем в любой из групп пациентов, получавших активное лечение (таблица 3). Была обнаружена тенденция (не достигшая статистической значимости) к несколько более частому преждевременному выбыванию пациентов из-за неэффективности в зависимости от величины дозы мелоксикама: 25,7% таких пациентов принимали 7,5 мг, 24,5% — 15 мг и 20,9% — 22,5 мг мелоксикама в день. Однако наименьшей частота выбывания вследствие неэффективности (14,4%) была у пациентов, принимавших диклофенак (p p 10 ед./л), наиболее часто встречались у пациентов, принимавших диклофенак, (p p 0,3 мг/дл) чаще отмечалось в группе пациентов, принимавших мелоксикам в дозе 22,5 мг (p=0,03, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо). Тенденция к более частому изменению этого показателя (p p 65 лет, различий в общей частоте нежелательных явлений установлено не было. Тем не менее, среди пациентов в возрасте старше 65 лет, принимавших мелоксикам в дозе 22,5 мг, частота нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта составляла 36,4%, тогда как у пациентов в возрасте >65 лет — 24,1%. Среди пациентов, принимавших диклофенак, нежелательные гастроинтестинальные явления также отмечалась чаще у лиц старше 65 лет (соответственно 42,1% и 29,4%).

Однако, использование процедуры логистической регрессии для выявления взаимосвязи между частотой нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта и возрастом (в качестве непрерывной переменной) показало, что эта взаимосвязь отсутствует. Хотя полученные результаты вызывают определенные размышления, следует учесть, что количество пациентов в возрасте старше 65 лет было в данном исследовании относительно небольшим. Поэтому получить убедительные (в статистическом или клиническом отношении) выводы о повышении у этой подгруппы пациентов частоты нежелательных гастроинтестинальных явлений при использовании мелоксикама в дозе 22,5 мг или диклофенака в дозе 150 мг не представляется возможным.

Сопутствующее применение стероидов или антиревматических средств, изменяющих течение заболевания, не приводило к увеличению частоты каких-либо нежелательных реакций (в том числе гастроинтестинальных осложнений; данные не приводятся).

Статистически значимых различий артериального давления или частоты пульса между исходными значениями и показателями, полученными во время последнего визита, ни в одной лечебной группе выявлено не было. У пациентов более старшего возраста не было отмечено тенденции к повышению артериального давления и уровня креатинина в зависимости от величины дозы мелоксикама. При условии, что клинически значимыми изменениями систолического давления, диастолического давления, креатинина и клиренса креатинина считались, соответственно, +25 мм, +10 мм, 0,3 мг/дл и -20%, различий между пациентами в возрасте старше и моложе 65 лет установлено не было.

Результаты данного исследования свидетельствуют, что мелоксикам в дозах 7,5 мг, 15 мг и 22,5 мг в день эффективен в лечении ревматоидного артрита. Мелоксикам в дозах 7,5 мг и 22,5 мг превосходил плацебо по всем 5 основным показателям эффективности. Мелоксикам в дозе 15 мг и диклофенак в дозе 150 мг (использовавшийся в качестве активного контроля) не превосходили плацебо по влиянию на число припухших суставов, а мелоксикам в дозе 15 мг также и по влиянию на число болезненных суставов. Неэффективность диклофенака в отношении числа припухших суставов доказывает необходимость использования активного контроля в исследованиях при РА. Применение такого контроля в данном исследовании помогло объяснить отсутствие ожидавшегося эффекта мелоксикама в дозе 15 мг в отношении числа припухших суставов.

Диклофенак в дозе 150 мг в день оказался более эффективным, чем плацебо, по влиянию на все показатели, кроме числа припухших суставов (см. выше). Он был почти столь же эффективен, как и мелоксикам в дозе 15 мг, и по суммарной эффективности статистически значимо не отличался от мелоксикама в дозе 22,5 мг (по отдельным показателям уступая этому препарату или превосходя его, см. рисунки 1,2,3 и большинство таблиц). Незначительное преимущество диклофенака в плане меньшего выбывания пациентов вследствие неэффективности лечения, нивелировалось большей частотой выбывания вследствие нежелательных реакций (в обоих случаях это не было статистически значимым).

В данном исследовании на равных правах использовались два метода анализа результатов: модифицированный принцип назначенного лечения (intent-to-treat) и метод AUC. Однако, как оказалось, предпочтение следовало бы отдать отбору пациентов по принципу полученного лечения (on-treatment) и анализу средних показателей методом AUC, так как это позволяет оценивать эффект лечения во времени, а не однократно. В большинстве случаев этот подход оказался столь же или даже более чувствительным, чем подход с использованием модифицированного принципа назначенного лечения.

Анализ (методом AUC) критериев 20% улучшения, предложенных АКР, позволил продемонстрировать (рисунок 1), эффективность диклофенака, мелоксикама в дозе 15 мг и мелоксикама в дозе 22,5 мг, а также их статистически достоверное превосходство над плацебо (хотя отдельные показатели в группах пациентов, принимавших диклофенак или мелоксикам в дозе 15 мг, не достигали статистической значимости). С помощью метода AUC установлено, что зависимыми от величины дозы мелоксикама оказались такие показатели, как общая оценка активности болезни пациентом, уровень боли, оцениваемой пациентом с помощью ВАШ, и опросник mHAQ (таблица 4, и рисунок 2,).

Читать еще:  Лечебная гимнастика при плечелопаточном периартрите

При использовании же анализа по принципу назначенного лечения дозовая зависимость была выявлена для числа болезненных и припухших суставов, причем только к 4 неделям исследования (данные не представлены). Отсутствие зависимости эффекта лечения от величины дозы мелоксикама чаще отмечалось в отношении тех показателей, которые оценивались исследователем, а не пациентами. Отсутствие зависимости эффекта от дозы мелоксикама для числа болезненных и припухших суставов может, отчасти, объясняться тем, что число припухших суставов не изменилось в контрольной группе пациентов, принимавших диклофенак. Другой причиной этого могли быть использовавшиеся в данном исследовании критерии обострения РА. В соответствии с ними, обязательного увеличения числа припухших и болезненных суставов не требовалось, и у ряда пациентов развитие обострения признавалось без существенного изменения данных показателей.

Но это, в свою очередь, приводило к невозможности существенного улучшения этих показателей в процессе исследования, то есть к снижению их чувствительности при воздействии изучавшихся препаратов. Кроме того, нельзя исключить, что после обострения эффект более высоких доз мелоксикама мог возникать быстрее, и поэтому в дальнейшем, по мере развития эффекта мелоксикама в меньшей дозе (7,5 мг), различия между данными группами могли исчезнуть.

Эффективность мелоксикама при остеоартрозе, РА и анкилозирующем спондилите установлена в целом ряде исследований [1-21]. Но некоторые из них были непродолжительными (контролируемые исследования длились 3 недели), ограниченными в плане применяемой дозы препарата (мелоксикам в дозе 7,5 мг оценивался в течение 6 месяцев) или не контролировались плацебо. В данном исследовании использовался более широкий диапазон доз мелоксикама. Продолжительность исследования была достаточной для того, чтобы полнее оценить эффективность и долгосрочную безопасность мелоксикама, применяемого при РА в более высокой дозе.

Общая частота нежелательных явлений при использовании мелоксикама в дозе 22,5 мг (62,1%) была несколько выше, чем у пациентов, принимавших препарат в дозе 7,5 мг или 15 мг (56,0 и 58,2% соответственно), но различия не были статистически значимыми. Статистически не различалась во всех лечебных группах (мелоксикам во всех дозах, диклофенак и плацебо) и частота таких показателей, как нежелательные явления, связывавшиеся с лечением, серьезные нежелательные явления и выбывание пациентов вследствие нежелательных явлений (таблица 5), О летальных исходах за период исследования не сообщалось.

В данном исследовании на протяжении 12 недель при использовании всех трех доз мелоксикама частота нежелательных гастроинтестинальных явлений оказалась сходной. Перфорации не наблюдались ни у одного пациента. Частота язв и кровотечений у пациентов, получавших различные дозы мелоксикама, также не различалась. Эти данные согласуются с представлениями о том, что возникновение гастроинтестинальных язв и кровотечений зависит от ингибирования ЦОГ-1, что не свойственно мелоксикаму. Показано, что мелоксикам, применявшийся в течение 8 дней у здоровых добровольцев в дозах, достигавших 30 мг в день, не оказывал

влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения, то есть, на показатели, которые считаются ЦОГ-1-зависимыми.9 Однако полученные результаты могут быть объяснены и тем, что количество пациентов, включенных в данное исследование, было недостаточным для выявления различий в частоте столь редких осложнений. Поэтому, вне зависимости от наличия у мелоксикама ЦОГ-1-сберегающего эффекта, с целью уменьшения риска побочных действий должна быть определена (как и для всех НПВП) минимальная эффективная доза препарата.

Среди нарушений лабораторных показателей существенным было только повышение печеночных ферментов в группе пациентов, принимавших диклофенак. Этот вид нарушений хорошо известен для данного препарата. Среди изменений других лабораторных показателей внимание привлекло повышение уровня креатинина, которое отмечалось достоверно чаще (по сравнению с плацебо) у пациентов, принимавших мелоксикам в дозе 22,5 мг, а у пациентов, принимавших диклофенак, почти достигало статистической значимости. Эти различия, однако, определялись лишь на основании формального превышения заранее заданного «патологического» уровня креатинина (>= 0,3 мг/дл), и были признаны клинически не существенными (таблица 7).

Таким образом, все три дозы мелоксикама в лечении РА были в целом эффективны. На протяжении 12-недельного исследования установлено (при помощи метода AUC), что между использовавшимися дозами мелоксикама (7,5 мг, 12 мг и 22,5 мг) и клиническим эффектом существует прямая зависимость. Статистически достоверных различий при сравнении эффективности мелоксикама и диклофенака выявлено не было.

Проведенное 12-недельное исследование подтвердило безопасность применения мелоксикама в дозе 22,5 мг. Эта доза мелоксикама была не токсичнее, чем доза 7,5 мг и 15 мг в день, и чем диклофенак. Различиями в спектре нежелательных реакций применявшихся препаратов были лишь более частые нарушения показателей функции печения у пациентов, принимавших диклофенак, а также незначительное увеличение уровня креатинина у пациентов, которые принимали мелоксикам в дозе 22,5 мг или диклофенак.

Мелоксикам: инструкция по применению, противопоказания и цены

Мелоксикам – таблетки и ампулы уколов, используемые для лечения суставов. Это нестероидное средство для лечения воспалительных процессов, относящихся к обширной группе оксикамов. Последние выступают в качестве производной энолиевой кислоты. Обладает противовоспалительным действием, уменьшает лихорадку за счет снижения температуры тела.

Цена Мелоксикама является низкой независимо от формы выпуска. Поэтому данному виду лекарства многие отдают предпочтение. Стоимость средства варьируется от 150 до 350 рублей. Она зависит от того, в какой стране выпускалось средство.

Состав и производитель

Выпускают медикаменты сразу несколько производителей:

Кроме самого мелоксикама в таблетках содержится целлюлоза, лактоза, натрий цитрат и другие компоненты. Такие элементы имеют плоскоцилиндрическую форму желтого цвета. В продаже можно встретить лекарства с похожим составом. К ним относится Мексикам, Мелоксикам ДС и другие.

Цена и инструкция по применению Мелоксикама указана на коробке. В ней может содержаться 10 ампул для внутримышечных инъекций или бластеры с 10 или 20 таблетками.

Механизм действия Мелоксикама

Таблетки Мелоксикама блокируют синтез простагландинов. Эти жирорастворимые вещества увеличиваются в своем количестве в ответ на воспалительные реакции. Их называют медиаторами воспаления. Раньше для борьбы с увеличенной выработку простагландинов использовались средства, под влиянием которых развивались бронхоспазмы и аллергические реакции.

Средство относится к медикаментам нового поколения, избирательно ингибирующие ЦОГ-2. Это позволило существенно снизить риск развития осложнений. Одноименное активное вещество равномерно распределяется по тканям, обладает пролонгированной реакцией. Успешно проникает в синовиальную жидкость.

Лекарство Мелоксикам препятствует окислению липидов, образованию свободных радикалов. При этом оно не изменяет структуру хряща, такой эффект обнаружен при приеме других таблеток схожего действия, но более ранних поколений.

Показания к использованию

Применяется для борьбы с разными воспалительными процессами костей и хрящей. Уникальность средства заключается в том, что оно помогает в том случае, когда другие препараты не приносят облегчения.

Показания к применению Мелоксикама:

  • Боли, появляющиеся при ревматизме.
  • Повышение температуры тела любой этиологии.
  • Воспалительные недуги инфекционного происхождения.

Наиболее хороший результат отмечается при терапии артрита и артроза. Первое характеризуется воспалениями, протекающими в суставах. Человек испытывает боль и дискомфорт при сгибаниях, ходьбе. При артрозе отмечаются дистрофические изменения, связанные с медленным разрушением хряща внутри сустава.

Инструкция по применению Мелоксикама

Таблетизированная форма принимается единожды в 24 часа вместе с едой. Для более быстрого распространения активных компонентов по организму рекомендуется запивать лекарство обильным количеством воды. Если посмотрите на инструкцию по применению Мелоксикама в ампулах для инъекций, увидите, что он предназначается только для уколов в мышечные ткани. Такое воздействие актуально только в первые сутки, когда состояние больного требует незамедлительной помощи. В дальнейшем пациента переводят на таблетки.

Схема лечения зависит от типа болезни:

  • При артрозе, остеоартрозе назначается по 7,5 мг. По показаниям доза может быть увеличена в соответствие с рекомендациями врачей.
  • При болезни Бехтерева, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите необходимо пить по 15 мг. При достижении устойчивой положительной динамике дозировка уменьшается.

Максимальное количество лекарства, выпитое за 24 часа, не может превышать 15 мг. Если пациенту больше 65 лет, есть почечная недостаточность, то необходимо принимать по 7,5 мг. Длительность лечения устанавливается в зависимости от сложности патологии и стойкости ремиссии.

При наличии рецидивов и хронических болезней он может доходить до двух месяцев. Острые болезни лечатся 1-3 недели. Препарат Мелоксикам продолжают пить до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе восстановлен. По мере необходимости курс повторяется.

Читать еще:  Какие витамины принимать при ревматоидном артрите

Прием препарата во время беременности

Важно знать! «Эффективное и доступное средство от боли в суставах реально помогает. » Читать далее.

Во время вынашивания плода и при лактации это противовоспалительное средство не следует использовать. В высоких дозах он может привести к уродствам и гибели ребенка. Испытания проводились на кроликах. Выявлено, что отклонения от нормального развития развивались, если применение Мелоксикама происходило в дозе выше 65 мг на 1 кг тела. Поэтому прием возможен только при адекватной оценке рисков.

В последнем триместре тоже нельзя принимать подобные медикаменты, они приводят к перенашиванию беременности, длительным и более сложным родам со стимуляцией, другим осложнениям.

Противопоказания

Несмотря на эффективность препарата, Мелоксикам в ампулах и таблетках имеет ограничения к использованию:

  • индивидуальную непереносимость активных веществ;
  • почечную или печеночную недостаточность;
  • тяжелые патологии кровеносной системы;
  • острые воспаления в ЖКТ;
  • астматические проявления.

В состав входит лактоза, поэтому люди с такими редким наследственным недугом, как непереносимость этого компонента, не должны проходить лечение с использованием подобных медикаментов. С особой осторожностью назначается пожилым, пациентам с сахарным диабетом и ишемической болезнью сердца.

Побочные эффекты

Показаний к применению Мелоксикама достаточно. Чаще он переносится легко. Но иногда возможно возникновение побочных реакций:

  • ухудшение работы органов зрения,
  • развитие головных болей и потери сознания,
  • дискомфорт в эпигастральной области,
  • повышение давления.

В исключительных случаях отмечалось появление кошмаров во время сна, спутанность сознания. Со стороны мочевыделительной системы обнаруживалось увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови.

Передозировка

При существенном преувеличении дозы может возникнуть сильное желание поспать, тошнота, рвота, боли в животе. Наиболее опасными последствиями являются кровотечения ЖКТ, почечная недостаточность, кома и анафилактоидные реакции.

Если был существенно увеличен прием, назначается промывание желудка и прием сорбентов. Последние даются в течение часа после промывания желудка. Только после этого возможно проведение симптоматического лечения, направленного на восстановление.

Отзывы

Поскольку цена на таблетки Мелоксикам адекватная, многие люди, страдающие от заболеваний суставов и костей, пробовали им лечиться. Отзывы о препарате разные. Многие были вынуждены одновременно с этим средством принимать и другие подобные для получения положительного результата. Практически все положительные отзывы оставлены людьми, которые лечили относительно несерьезные болезни.

На уколы Мелоксикам цена и отзывы тоже различны. К достоинствам люди относят быстрый обезболивающий эффект. К недостаткам – большое количество побочных реакций.

Препарат Мелоксикам при лечении суставов: инструкция по применению

Мелоксикам при ревматоидном артрите

Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской, с риской с одной стороны; допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений.

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрата дигидрат, повидон (поливинилпирролидон), натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам.

Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения равновесного состояния. Связывание с белками плазмы составляет 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 08-2 мкг/мл. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме.

Почти полностью метабилизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5’-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Т1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л.
Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

Препарат принимают внутрь во время еды 1 раз/сут.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. После достижения терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Остеоартроз: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.

Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% — диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% — преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; менее 0.1% — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% — анемия; 0.1-1% — изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% — зуд, кожная сыпь; 0.1-1% крапивница; менее 0.1% — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% — бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: более 1% — головокружение, головная боль; 0.1-1% — вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% — периферические отеки; 0.1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% — гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% — острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена — интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% — коньюктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% — ангионевротический отек, анафилактоидные/ анафилактические реакции.

  • анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, астма (бронхиальная));
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
  • цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
  • в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 15 лет;
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

ИБС, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин.

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекций Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

  • антикоагулянты (например, варфарин);
  • антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
  • пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

“Мелоксикам — эффективный и безопасный селективный НПВС”

5 комментариев

Пожалуй, самой популярной группой лекарственных препаратов, лидирующих по совокупному объему продаж во всем мире, являются лекарства группы НПВС – нестероидных противовоспалительных препаратов. Их так назвали потому, что стероидные препараты (глюкокортикостероидные гормоны) – это абсолютный эталон по силе противовоспалительного эффекта. Такие гормональные лекарства, как дексаметазон или преднизолон имеют настолько сильный противовоспалительный эффект, что могут при длительном приеме вызывать супрессию иммунитета.

Препараты из группы НПВС лишены этого недостатка. По подсчетам, ежедневно в мире больше 35 миллионов человек принимают препараты из группы НПВС. Эти лекарства способны оказывать следующие действия (в разной степени):

  • обезболивающий (анальгезирующий) эффект;
  • противовоспалительный эффект;
  • жаропонижающее действие.

Учитывая, что очень большое количество заболеваний — от артрита до головной боли, от гриппа до послеоперационного болевого синдрома — протекает с признаками боли, лихорадки и воспаления, то становится понятна такая популярность этих препаратов.

Мелоксикам – один из самых эффективных и безопасных лекарственных средств из группы НПВС. Принимать мелоксикам эффективно и безопасно. Конечно, бесконтрольное применение любого препарата может привести к возникновению побочных эффектов и к осложнениям. Поэтому применять любое лекарство из группы НПВС (даже аспирин) следует с назначения врача, несмотря на то, что практически все они продаются без рецепта.

Многие пациенты интересуются, что лучше: Мелоксикам или «Мовалис»? Также много вопросов, почему он более безопасен, чем диклофенак, каковы показания к его применению и названия аналогов. Ответим на эти и другие вопросы. Но прежде всего – о том, как действует это лекарство.

Механизм действия мелоксикама

Мелоксикам уколы и таблетки

Все без исключения воспалительные реакции реализуются посредством особых веществ – простагландинов, которые образуются из арахидоновой кислоты. А чтобы они образовались, нужен фермент циклооксигеназа. Именно его подавляют различные классы НПВС, в том числе и мелоксикам — в результате выраженность воспаления снижается.

Но выяснилось, что циклооксигеназа бывает двух типов. И только второй тип приводит к индукции простагландинов и появлению воспаления. Первый тип обеспечивает целостность слизистой желудочно-кишечного тракта. Если она нарушается — возникают эрозии, и развивается язвенное поражение желудка и двенадцатиперстной кишки.

НПВС первого поколения «били без разбору». Они ингибировали циклооксигеназу сразу и первого, и второго типов (ЦОГ – 1 и ЦОГ – 2). Такие препараты, как диклофенак, ибупрофен, обладают самой высокой активностью (сильнее мелоксикама), но они способны вызывать изжогу, и появление язвы желудка при длительном применении (даже в течение недели). Поскольку эти препараты не делали выбора между типом ферментов, их назвали неселективными.

Мелоксикам – это представитель селективных НПВС из группы оксикамов, который способен избирательно влиять на ЦОГ – 2 и купировать воспаление. Правда, он влияет и на ЦОГ – 1, но совсем немного. Но этого вполне достаточно, чтобы при применении мелоксикама было значительно меньше побочных эффектов (тошнота, рвота, изжога), чем при применении диклофенака и индометацина.

Препарат в большей степени оказывает противовоспалительное действие, и в меньшей степени – обезболивающее. Совсем незначительно он снижает температуру, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства не стоит.

Показания к применению

Отчего помогает мелоксикам? Исходя из вышесказанного, применять этот препарат логично при наличии воспалительной боли. Так, основными показаниями являются:

  • Ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит.

Примечание: важно, что мелоксикам, как и абсолютно все НПВС, никак не влияет на течение системного ревматического заболевания — исход, развитие осложнений, и так далее. Его задача – снимать или облегчать симптомы боли и воспаления, а болезнь развивается далее, по своим законам.

  • Остеоартроз и остеоартрит, плечелопаточный периартрит;
  • Корешковые синдромы остеохондроза (ишиас, люмбаго, радикулиты и плекситы);
  • Миозиты, тендиниты, тендовагиниты;
  • Бытовые и спортивные травмы мышц, суставов, растяжение связок.

Существуют и другие показания, которые определяются лечащим врачом.

Инструкция по применению Мелоксикам, дозировки

Как принимать препарат?

Обычно первый, оригинальный препарат «задает тон» в дозировке и кратности применения, поскольку именно в его разработку вложены колоссальные средства, и проведены необходимые клинические испытания. Для мелоксикама (а мелоксикам – это не название лекарства, а МНН, или международное непатентованное название) таким первым препаратом явился «Мовалис» компании «Берингер ингельхайм». Это был первый оригинальный мелоксикам, и все остальные «держат равнение» на него.

Инструкция по применению мелоксикама предусматривает прием таблеток и парентеральное введение препарата. Дозировки предусмотрены следующие:

  • мелоксикам 15 мг таблетки; (10 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 7,5 мг таблетки (10 и 20 таблеток в упаковке);
  • мелоксикам 15 мг раствор для внутримышечного введения (3 ампулы, 5 ампул, и даже(!) 50 ампул);
  • суспензия для внутреннего применения (7,5 мг в 5 мл суспензии), флакон 100 мл.

Такая расширенная «база» лекарственных форм показывает востребованность препарата на аптечном рынке. Но, как у каждой медали, у достоинств препарата есть и «обратная сторона» — это противопоказания и побочные эффекты.

Обычно начинают лечение с дозировки 7,5 мг. При этом нельзя в сутки принимать более двух таблеток мелоксикам, или 15 мг. Соответственно, если назначается доза 15 мг, то в день можно принимать только одну таблетку, или вводить одну внутримышечную инъекцию (одна ампула).

При выраженном болевом синдроме в течение трех дней мелоксикам вводят внутримышечно (уколы), а затем переходят на таблетированные формы. В любом случае, прием свыше 10 дней без перерыва не рекомендуется.

Противопоказания

Применение таблеток мелоксикама противопоказано при:

  • Аллергической реакции на препарат, или на компоненты таблеток и раствора (стандартное противопоказание для любого препарата);
  • Аллергия на аспирин или аспириновая бронхиальная астма. Аспирин – это первое нпвс, и может быть перекрестная чувствительность;
  • Полипоз носовой полости, частые приступы крапивницы и отека Квинке;
  • Язвенная болезнь желудка, или двенадцатиперстной кишки (кроме стадии стойкой ремиссии).

Примечание: поскольку даже селективные НПВС могут «слегка грешить» и вызывать язвообразование, или ульцерогенный эффект, то все НПВС при неспокойном анамнезе следует назначать совместно с приемом противоязвенных средств (например, омепразола в дозировке 20 мг ежедневно, пока идет прием препарата).

  • Язвенный колит (болезнь Крона);
  • Почечная или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность;
  • Беременность и период лактации;
  • Дети до 12 лет.

Побочное действие

При приеме мелоксикама может быть изменение в крови – уменьшение числа форменных элементов. Могут быть аллергические реакции, головная боль, головокружение. Препарат способен вызывать желудочно-кишечное кровотечение, лекарственный гепатит, тяжелые поражения кожи (синдром Лайелла).

При назначении мелоксикама следует знать, что не рекомендуется назначать совместно другие НПВС, антидепрессанты из группы СИОЗС, диуретиков.

Более подробную информацию по взаимодействию можно прочитать в официальной инструкции.

Аналоги: Мелоксикам или «Мовалис»?

В настоящее время существует много аналогов Мелоксикама с общей инструкцией по применению, но разными отзывами и различной ценой.

На рынке существуют следующие дженерики, или аналоги: Мирлокс, Амелотекс, Артрозан, Лем, Тиберум, Мелокан, Мелоксикам (просто по МНН), Мовасин и другие.

Точно так же, существуют мелоксикамы – аналоги для «уколов», или формы для парентерального введения.

Что же выбрать: оригинальный препарат, или дженерик? Считается, что оригинальный препарат имеет безупречную репутацию, качество производства, чистоту субстанции и максимальное количество исследований. Все это так, но и цена у него наибольшая. Аналоги производятся из более дешевых субстанций, и этим фармкомпаниям не нужно закладывать в стоимость препарата миллиардные затраты на исследования.

Сильная сторона дженерика – это низкая цена, но до определенных пределов. Ведь при этом может страдать и качество, поскольку субстанция может быть с большими количествами примесей. Вот пример: оригинальный немецкий «Мовалис» дозировкой 7,5 мг (20 шт.) стоит от 520 руб. за упаковку, то есть 26 руб. за таблетку. А отечественная компания (ООО «ОЗОН») продает мелоксикам в той же дозировке и фасовке по цене 16 руб. за упаковку, то есть в 32(!) раза дешевле. Где более доступный препарат – ясно всем, но где более качественный – судить пациентам.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector