Артрозан инструкция по применению уколы внутримышечно взрослым

АРТРОЗАН

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание препарата. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Css достигаются в течение 3–5 дней лечения. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с отмеченными после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При применении дозы 7,5 мг Cmin составляет 0,4 мкг/мл, Cmax — 1 мкг/мл; при использовании дозы 15 мг Cmin — 0,8 мкг/мл, Cmax — 2 мкг/мл. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16 и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, варьирует.
Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% Cmax в плазме.
Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.
Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч.

Показания к применению

Препарат Артрозан применяется в симптоматическом лечении воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, включая:
– остеоартроз;
– ревматоидный артрит;
– анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
– остеохондроз;
– воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом.

Способ применения

Раствор препарата Артрозан применяется в/м; в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза для в/м введения составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций, включая реакции со стороны пищеварительной системы, зависит от дозы и продолжительности лечения препарат следует применять в минимальной эффективной дозе и минимально возможным коротким курсом.
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Препарат вводят глубоко в/м. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.
Таблетки Артрозан принимать внутрь, во время еды в суточной дозе 7,5–15 мг.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. По необходимости доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
Остеоартроз, остеохондроз и другие воспалительные и дегенеративные заболевания мышечно-суставной системы, сопровождающиеся болевым синдромом: 7,5 мг/сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг. У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.

Артрозан

Состав

Таблетки Артрозан содержат действующего вещества мелоксикама 7,5 мг + вспомогательные вещества (коллоидный диоксид кремния, моногидрат лактозы, цитрат натрия, картофельный крахмал, повидон, стеарат магния).

В составе 1 мл раствора для внутримышечного введения находится 6 мг мелоксикама и дополнительные вещества (глицин, хлорид натрия, вода, полоксамер, гликофурол, одномолярный р-р натрия гидроксида).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде:

• таблеток различных оттенков желтого цвета, с фасок, риской, плоской формы, в упаковках по 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75 и 100 штук;
• раствора для внутримышечного введения, прозрачного, желто-зеленого, 5 мл ампулы по 3,5 и 10 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество мелоксикам — производная оксикама. Он оказывает противовоспалительное действие, блокируя синтез простглантинов и фермент цикооксигеназу-2, которая принимает участие в цикле арахидоновой кислоты.

Под действием мелоксикама, активность медиаторов воспалительного процесса и проницаемость сосудистых стенок значительно снижается, происходит торможение реакций со свободными радикалами. Обезболивание происходит благодаря снижению активности взаимодействия простглантинов и нервных окончаний.

Устойчивая максимальная концентрация достигается в течение трех –пяти дней. Хорошо связывается с белками в плазме крови (99 % и выше). Метаболизируется в печени, образуя 4 метаболита. Они не играют роли в фармакодинамических процессах. Метаболиты выводятся с калом и мочой, за период от 15 до 20 часов.

Показания к применению

Лекарство назначают при различных воспалениях суставов, которые сопровождаются болевым синдромом:

Противопоказания

• лекарственная аллергияили же особая чувствительность к компонентам препарата, в том числе группе НПВС;
• язва желудка и 12-перстой кишки;
• бронхиальная астма;
• полипы в носу и носовой полости;
• кровотечения и (или) кровоизлиянияв области желудка, кишечника и т.п.;
• тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
• возраст до 15 лет;
• гемофилия;
• гиперкалиемия;
• беременность и лактация.

Побочные действия

Инструкция по применению Артрозана (Способ и дозировка)

Таблетки принимают один раз в сутки, вместе с едой, запивая водой. Рекомендуемая суточная доза составляет от 7,5 мг до 15 мг, в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания.

Если препарат невозможно принимать перорально, могут назначить внутримышечные инъекции.

Уколы Артрозана, инструкция по применению

Уколы Артрозана назначают при острой боли, в течение первых нескольких дней болезни. Уколы лекарства производят внутримышечно, глубоко в ткани. Суточная доза составляет от 7,5 до 15 мг, причем терапию начинают с малых доз и повышают до достижения необходимого эффекта.

Не стоит превышать рекомендуемую дозировку, возможно увеличения риска возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Симптомами передозировки являются

• несварение желудка;
• боли в эпигастральной области, возможные кровотечения в желудке;
• нарушения сознания;
• рвота и тошнота;
• асистолия;
• остановка дыхания;
• нарушения в работе почек и печени.

Терапия – промывание желудка, энтеросорбенты, симптоматическая.

Взаимодействие

• с понижающими давление препаратами, снижается их эффективность;
• с диуретиками и циклоспрорином, значительно увеличивается риск возникновения почечной недостаточности;
• с антагонистами витамина К, фибринолитиками, гепарином,ингибиторами обратного захвата серотонина– могут возникать кровотечения.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать взаимодействия препарата с водой, прямыми солнечными лучами, хранения при температуре выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

У таблеток – 2 года, у раствора для инъекций – 5 лет.

Особые указания

Использование лекарства может маскировать инфекционные заболевания, протекающие в организме.

При использовании средства больше 14-ти дней, следует производить контроль функций печени и почек.

Если у пациента есть предрасположенность к возникновению язвы желудка и 12-перстной кишки, использовать Артрозан стоит с особой осторожностью.

При возникновении эффектов, связанных со снижением скорости психомоторных реакций, работу с механизмами и вождение автотранспорта следует на время прекратить.

Артрозан ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/м введения зеленовато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: меглюмин – 3.75 мг, полоксамер 188 – 50 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100 мг, глицин – 5 мг, натрия хлорид – 3 мг, 1M раствор натрия гидроксида – до рН 8.2-8.9, вода д/и – до 1 мл.

2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (3) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
2.5 мл – ампулы вместимостью 5 мл (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – НПВП, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты.

Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного торможения ферментативной активности циклооксигеназы второго типа (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма избирательность в отношении ЦОГ-2 снижается. В меньшей степени действует на циклооксигеназу первого типа (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках. За счет указанной селективности подавления активности ЦОГ-2 препарат реже вызывает эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Препарат проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% C_max в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 неактивных в фармакологическом отношении производных.

Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании 2 других метаболитов, составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата, принимает участие пероксидаза.

Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V_d небольшой и составляет, в среднем, 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Выводится в равной пропорции с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Показания

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний мышечно-суставной системы, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

Режим дозирования

В/м введение препарата показано в первые 2-3 дня лечения. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет по 7.5 или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать наименьшие эффективные дозы и минимально возможным коротким курсом.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в день.

Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции. Содержимое ампул не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. Препарат нельзя вводить в/в.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более 1% – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм; 0.1-1% – преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит; менее 0.1% – перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: более 1% – анемия; 0.1-1% – лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% – зуд, кожная сыпь; 0.1-1% – крапивница; менее 0.1% – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% – бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% – головокружение, головная боль; 0.1-1% – шум в ушах, сонливость; менее 0.1% – эмоциональная лабильность, спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% – периферические отеки; 0.1-1% – повышение уровня АД, сердцебиение, гиперемия лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% – гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточной мочевины; менее 0.1% – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: менее 0.1% – конъюнктивит, нечеткость зрения.

Аллергические реакции: менее 0.1% – ангионевротический отек, анафилактические, анафилактоидные реакции.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• ранний послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; активное желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения);
• цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• хроническая почечная недостаточность (у больных, не подвергающихся гемодиализу (КК менее 30 мл/мин)); прогрессирующее заболевание почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
• детский возраст до 18 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью: у пациентов пожилого возраста и при наличии следующих состояний в анамнезе: ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия /гиперлипидемия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, курение, тяжелые соматические заболевания.

При длительном применении НПВП, злоупотреблении алкоголем, сопутствующей терапии антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин) препарат следует принимать с осторожностью.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Применение у детей

Противопоказано детям до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами, в анамнезе которых есть указания на язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, и пациентами, находящимися на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать суточный диурез и функцию почек при применении препарата у пожилых и больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, хроническая сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций).

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, стойкое и существенное повышение уровня трансаминаз и изменение других показателей функции печени) прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу.

После двух недель применения препарата необходим контроль активности печеночных ферментов.

У пациентов с незначительным или умеренным снижением функции почек (КК≥30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение головной боли, головокружения и сонливости. При возникновении этих явлений следует отказаться от управления транспортными средствами и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими НПВП (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показано периодическое проведение общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, варфарин), тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин), и антиагрегантами (тиклопидин, клопидогрел, ацетисалициловая кислота) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином ускоряется выведение мелоксикама через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 5 лет.

Артрозан для инъекций – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав на 1 мл

Мелоксикам – 6,00 мг

Вспомогательные вещества: меглюмин – 3,75 мг, полоксамер 188 – 50,00 мг, тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) – 100,00 мг, глицин – 5,00 мг, натрия хлорид – 3,00 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до рН 8,2-8,9, вода для инъекций – до 1 мл.

Одна ампула (2,5 мл) содержит 15 мг мелоксикама.

Описание:

прозрачная зеленовато-желтая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

нестероидный противовоспалительный препарат

КодАТХ: М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов -известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках.

Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100 %. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме (около 1,6 – 1,8 мкг/мл), достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % от концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Индивидуальные различия составляют 7-20 %.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутримышечном введении.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания к применению

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

• остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
• ревматоидном артрите;
• анкилозирующем спондилите;
• других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.
• Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам).
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе).
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.
• Воспалительные заболевания кишечника – болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
• Тяжелая печеночная и сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии). Активное заболевание печени.
• Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови. Возраст до 18 лет. Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Терапия послеоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий. Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

С осторожностью

• Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori).
• Застойная сердечная недостаточность.
• Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).
• Ишемическая болезнь сердца.
• Цереброваскулярные заболевания.
• Дислипидемия /гиперлипидемия.
• Сахарный диабет.
• Сопутствующая терапия антикоагулянтами, пероральными глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
• Заболевания периферических артерий.
• Пожилой возраст.
• Длительное использование НПВП.
• Курение.
• Частое употребление алкоголя.
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Применение Артрозана противопоказано во время беременности.

Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение Артрозана в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.

Способ применения и дозы

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата Артрозан®, применяемого в виде разных лекарственных формах, не должна превышать 15 мг.

Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральпых лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Учитывая возможную несовместимость, Артрозан , раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории:

очень часто (> 1/10);
часто (> 1/100. 1/1,000. 1/10,000. 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

При возникновении аллергических реакций (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) в процессе лечения необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется для приема женщинам, планирующим беременность.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако, следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, нарушения зрения и других нарушений со стороны центральной нервной системы. Во время лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции.

Форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения 6 мг/мл.

По 2,5 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл из стекла 1 гидролитического класса с двумя кольцами зеленого и желтого цвета в верхней части ампулы.

По 3 или 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 контурную ячейковую упаковку по 3 ампулы вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей:

450077, Россия, Республика Башкортостан, г. Уфа, ул. Худайбердина, д. 28,