1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Обзор 4 эффективных аналогов лекарства Артрозилен. Артрозилен: гель, спрей, уколы и таблетки, инструкция по применению

Обзор 4 эффективных аналогов лекарства Артрозилен

Если для лечения планируется приобрести Артрозилен, аналоги этого препарата могут обойтись дешевле. Существует довольно много средств с таким же составом. Некоторые препараты содержат другие активные вещества, но действуют по сходному принципу. При сравнении Артрозилена с аналогами нужно учитывать биологическую доступность (у большинства лекарств она ниже). Кроме того, обращают внимание на форму выпуска средства. Артрозилен предлагается в виде геля, капсул, спрея, суппозиториев и раствора для инъекций.

Подробнее о препарате Кетонал

Действующий компонент — кетопрофена лизиновая соль. Кетонал можно приобрести в разных формах. Предлагаются суппозитории, таблетки, капсулы, крем, раствор для инъекций. Препарат представляет группу нестероидных противовоспалительных средств. Его основные свойства:

  • противовоспалительное;
  • жаропонижающее;
  • анальгезирующее.

Активный компонент ингибирует синтез простагландидов, что происходит на уровне циклооксигеназы. Другие его возможности: антибрадикининовая активность, стабилизация липосомальных мембран, снижение активности нейрофилов в организме пациентов, страдающих от ревматоидного артрита.

Благодаря тому, что Кетонал оказывает воздействие на периферическую и нервную системы, отмечается уменьшение интенсивности болевых ощущений.

Стоимость рассматриваемого препарата ниже, чем Артрозилена, и варьируется в пределах от 115 до 250 рублей. Разница в цене обусловлена отличием форм выпуска. Артрозилен можно купить в среднем за 200–450 рублей.

Таблетки, суппозитории, капсулы Кетонал используют с целью снижения интенсивности болевых ощущений при ряде патологических состояний:

  • послеоперационный период;
  • восстановление после травмы (ушибы, растяжения);
  • миалгия;
  • подагра;
  • бурсит;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит.

Чтобы остановить развитие воспаления, делают уколы, для чего приобретают ампулы. Средства наружного применения задействуют, если развиваются дегенеративные процессы в суставах (артрит и периартрит, остеохондроз), а также тромбофлебит, лимфангит, флебит. Крем показан при травмах.

  • дисфункция печени и почек;
  • заболевания пищеварительного тракта;
  • детский возраст (до 15 лет);
  • нарушения в системе кроветворения;
  • повышенная чувствительность к одному из компонентов Кетонала, что проявляется аллергической реакцией.

При беременности (1–2-й триместры) допустимо использовать рассматриваемое лекарство, если вероятная польза превышает вред. Побочных явлений у препарата довольно много, отмечаются нарушения в работе пищеварительной, сердечно-сосудистой, мочевыделительной и центральной нервной систем. Меняется состав крови.

Кетопрофен

Это еще один заменитель Артрозилена. Средняя цена составляет 50–100 рублей. Формы выпуска средства Кетопрофен:

Если используется Артрозилен спрей (аэрозоль), его нельзя заменить аналогами в других формах. Точно так же не рекомендуется использовать средства наружного применения (гель) вместо инъекций. Это обусловлено разницей в дозировке и скорости действия.

Кетопрофен содержит одноименное активное вещество. Средство представляет НПВП неселективного действия. Это означает, что активное соединение будет подавлять ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что является недостатком препарата, так как при этом оказывается воздействие и на патологические, и естественные процессы, происходящие в организме. В результате общее состояние ухудшается, появляются побочные явления.

Кетопрофен рекомендуется применять при следующих патологиях:

  • ревматоидный, подагрический, псориатический артрит;
  • остеоартроз;
  • боли, спровоцированные патологическими процессами разного характера: при миалгии, радикулите, невралгии, отитах и т. д.

Кетопрофен помогает снять болевые ощущения после ушиба и зубную боль. Онкология и дисменорея тоже являются показаниями для применения рассматриваемого средства. Есть и ограничения на его использование:

  • хронические болезни ЖКТ (язва, гастрит);
  • гиперчувствительность к одному из компонентов в составе препарата;
  • нарушения процесса свертываемости крови;
  • период вынашивания ребенка (3-й триместр);
  • детский возраст до 6 лет.

Рекомендуется проявлять осторожность во время приема препарата в ряде случаев:

  • употребление алкоголя, курение;
  • астма;
  • анемия;
  • стоматит;
  • беременность (ранние сроки);
  • лактация;
  • заболевания крови.

Побочных явлений у средства много: цистит, дисфункция почек, симптомы аллергии, гипергидроз, кровотечение, гипертония, ухудшение зрительной функции, нарушение слуха и др.

Препарат Фламакс

При назначении Артрозилена рассматривают аналогичные препараты. Фламакс — одно из средств, активным компонентов которых является кетопрофен. Приобрести препарат можно в виде таблеток, ампул и капсул. Стоимость зависит от формы выпуска и составляет в среднем 100–230 руб. Препарат снижает температуру, убирает болевые ощущения, предотвращает развитие воспаления.

Фламакс — лекарство группы НПВП, является производной пропионовой кислоты. Принцип действия основан на подавлении ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Значит, это средство характеризуется теми же недостатками, что и предыдущий вариант. Лекарство назначают в ряде случаев:

  • болевые ощущения любого характера;
  • дегенеративные процессы в суставах: артрит разных типов, анкилозирующий спондилит;
  • невралгия;
  • мигрень, дисменорея;
  • воспаление органов малого таза;
  • зубная боль;
  • восстановление в послеоперационный период;
  • онкология.

Есть и противопоказания у лекарства:

  • острые формы болезней ЖКТ;
  • гиперчувствительность;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • гипергликемия;
  • бронхиальная астма на фоне патологий носовых и оклоносовых пазух;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • аортокоронарное шунтирование;
  • возраст до 15 лет;
  • нарушения в процессах кроветворения.

При беременности и в период вынашивания ребенка запрещено использовать Фламакс. Как и большинство препаратов группы НПВП неизбирательного действия, данное лекарство характеризуется множеством побочных явлений:

  • тошнота, боль в органах ЖКТ, рвота, нарушение стула;
  • нарушение работы органов чувств: зрения, слуха;
  • головокружения, головная боль;
  • нарушение работы сердечно-сосудистой системы;
  • бронхоспазм, отек гортани;
  • учащенный пульс, гипертония;
  • дисфункция почек;
  • фарингит, ринит, носовое кровотечение;
  • цистит и прочие заболевания мочеполовой системы.

Фламакс не назначают одновременно с диуретиками, антикоагулянтами, кортикостероидами, другими препаратами группы НПВП.

Фастум гель

Если планируется применять Артрозилен гель, можно заменить его аналогами в такой же форме выпуска. Фастум гель стоит дороже. Его можно приобрести в среднем по цене от 250 до 550 руб. Стоимость определяется количеством препарата. Гель фасуется в тубы 30, 50 и 100 г. Активное соединение — кетопрофен.

Его рекомендуется использовать при патологиях опорно-двигательной системы, миалгии разного характера, для лечения воспалительных процессов, развившихся в результате травмирования. Средство проявляет эффективность при терапии твердых и мягких тканей. Противопоказания:

  • детский возраст (пациенты младше 12 лет);
  • поздние сроки беременности;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к некоторым компонентам препарата;
  • склонность к бронхоспазму;
  • нарушение целостности кожных покровов.

Если имеют место дисфункция печени, почек, органов ЖКТ, то гель применяют с осторожностью.

Чтобы не провоцировать усиление действия активного компонента, нужно помнить, что обработанный гелем участок кожи нельзя закрывать воздухонепроницаемой повязкой.

Артрозилен

Состав

Форма выпуска

Выпускается Артрозилен в нескольких фармакологических формах, а именно в виде:

  • геля для наружного применения 30-50г;
  • капсул для приёма внутрь по 10 штук в упаковке;
  • инъекционного раствора в ампулах 2 мл по 6 штук в упаковке;
  • ректальных суппозиториев по 10 штук в упаковке;
  • наружного аэрозоля 25 мл.
Читать еще:  Боль в грудине при остеохондрозе

Фармакологическое действие

Для всех форм Артрозилена характерно анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Проявление противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего эффекта обеспечивается способностью кетопрофена ингибировать ЦОГ-1 и -2, угнетать синтез ПГ. Кроме того, для препарата свойственна антибрадикининовая активность, стабилизация лизосомальных мембран и торможение высвобождения их из состава ферментов, которые способствуют разрушению тканей в случаях хронического воспаления. Снижается выделение цитокинов, замедляется активность нейтрофилов.

Применение Артрозилена позволяет снизить утреннюю скованность, припухлость суставов, повысить объём движений.

Входящая в состав препарата кетопрофена лизиновая соль, представляет собой быстрорастворимую молекулу с нейтральной рН. Поэтому Артрозилен практически не оказывает раздражающего влияния на ЖКТ.

Наружное использование спрея или геля оказывает местный противовоспалительный, антиэкссудативный и анальгетический эффект. При этом проявляется высокое местное лечебное действие на пораженные суставы, сухожилия, связки, мышцы. Лечение препаратом при суставном синдроме позволяет ослабить боли в суставах, как в спокойном состоянии, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. Установлено, что Артрозилен не оказывает разрушающего влияния в отношении суставного хряща.

При приёме капсул активное вещество полноценно всасывается из ЖКТ, с биодоступностью выше 80%. Максимальная концентрация достигается спустя 4-10ч с момента приёма, в зависимости от дозировки. При этом терапевтический эффект сохраняется 4-24 ч. Употребление еды может понизить концентрацию вещества в организме. Внутри организма отмечена полноценная связь кетопрофена с белками плазмы. Вещество способно проникать гистогематические барьеры, в ткани и синовиальную жидкость, где и происходит его распределение. Метаболизм кетопрофена происходит в печени, подвергаясь глюкуронидации с выработкой сложных эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов осуществляется в составе мочи и незначительная часть с каловыми массами.

Действие инъекционного раствора проявляется через 20-30 минут и сохраняется в течение 18-20 ч. Активное вещество полноценно абсорбируется связываясь с белками плазмы. Препарат проникает сквозь гистогематические барьеры в ткани и физиологические жидкости, равномерно распределяясь в организме. Метаболизм происходит при участии ферментов печени, которые преимущественно выводятся почками, в течение 24 ч.

При использовании препарата в виде ректальных суппозиториев его действие проявляется в течение 45-60 минут. Максимальная концентрация вещества имеет прямую зависимость от принятой дозировки. В организме кетопрофен полноценно абсорбируется, связываясь с белками плазмы. Отмечено проникновение вещества сквозь гистогематические барьеры, распределяясь в тканях и важных органах. Метаболизм происходит в печени, с выработкой эфиров и глюкуроновой кислоты. Выведение метаболитов происходит в составе мочи.

Применение наружных средств геля и аэрозоля отмечено медленным всасыванием. При этом действие вещества проявляется в течение короткого времени и сохраняется в течение 5-8 ч. Биодоступность составляет примерно 5%.

Показания к применению

Основными показаниями к применению капсул и суппозиториев являются:

  • воспалительные, послеоперационные или посттравматические слабые и умеренные боли;
  • ревматоидный и подагрический артрит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартриты;
  • воспалительное поражение околосуставных тканей.

Уколы назначают при кратковременном лечении острых болевых синдромов, сопровождающих:

  • заболевания костно-мышечной системы разного происхождения;
  • послеоперационные и посттравматические боли, связанные с воспалением.

Показаниями для назначения геля и аэрозоля являются:

  • заболевания опорно-двигательной системы, например – ревматоидный и псориатический артрит, остеоартрозпериферических суставов или позвоночника, анкилозирующий спондилоартрит, ревматическиеповреждения мягких тканей;
  • травматические поражения мягких тканей
    мышечные ревматические и неревматические боли.

Противопоказания к применению

  • высокая чувствительность к препарату;
  • аспириновая астма;
  • лактация, беременность;
  • обострение язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, пептическая язва;
  • дивертикулит;
  • острая форма язвенного колита, болезнь Крона;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст;
  • гемофилия и прочие нарушения, связанные со свертыванием крови и так далее.

Аэрозоль и мазь также не рекомендуется применять при:

  • мокнущих дерматозах;
  • экземе;
  • нарушении целостности кожных покровов.

Соблюдать осторожность требуется при лечении пациентов, страдающих:

Побочные эффекты

Применение Артрозилена может привести к развитию нарушений в деятельности органов ЖКТ, печени, нервной системы, органов чувств и кроветворения, мочеполовой, сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Кроме того, возможно развитие различных нарушений кожных покровов и аллергических реакций.

При использовании наружных препаратов – геля и аэрозоля, не исключено возникновение фотосенсибилизация.

В любом случае необходима консультация специалиста.

Инструкция по применению Артрозилена (Способ и дозировка)

Препарат выпускается в нескольких фармакологических формах, предназначенных для приёма внутрь, ректально, парентерально и наружно.

Таблетки для приёма внутрь назначают ежедневно по 1 штуке одновременно или после еды. Терапевтический курс может длиться 3-4 месяца.

Раствор для в/м или в/в назначают к применению по ампуле в сутки. Как правило, эта форма препарата используется для кратковременного лечения не более 3 дней в условиях стационара. Когда необходимо продолжить лечение, то допускается применение капсул или суппозиториев.

Ректальные суппозитории применяют ежедневно по 1 штуке 2-3 раза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 480 мг. Пациентам пожилого возраста назначают суточную дозу до 2 суппозиториев.

Наружные формы аэрозоль и гель Артрозилен инструкция по применению рекомендует наносить в небольшом количестве ежедневно по 2-3 раза. При этом разовая дозировка аэрозоля составляет 1-2г. Длительность терапии устанавливает лечащий врач, но она не должна быть дольше 10 дней.

Передозировка

Случаи передозировки препаратами Артрозилен не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение с индукторами микросомального окисления в области печени – фенитоином, барбитуратами, флумецинолом, рифампицином, фенилбутазоном, трициклическими антидепрессантами повышает выработку гидроксилированных активных метаболитов.

Установлено, что Артрозилен уменьшает действенность некоторых урикозурических средств, усиливает эффективность антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов, а также гипотензивных и мочегонных препаратов.

Совместное использование с НПВС, ГКС, кортикотропином, этанолом способно вызвать развитие язв и кровотечений ЖКТ, повысить вероятность появления отклонений функций почек.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, цефамандолом антиагрегантами и цефотетаном увеличивается риск возникновения кровотечений.

Кроме того, данный препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств, поэтому при одновременном назначении требуется перерасчёт дозы. Сочетание с вальпроатом приводит к нарушениям агрегации тромбоцитов, с верапамилом, нифедипином, литием, метотрексатом повышает их концентрацию в составе плазмы. Комбинированный приём с сантацидом и колестирамином может снизить абсорбцию Артрозилена.

Особые указания

При лечении капсулами, инъекционным раствором и суппозиториями требуется проведение контроля показателей периферической крови, а также состояния функций печени и почек.

Когда нужно определить 17-кетостероидов, то лекарство отменяют перед исследованием за 48 ч.

Применение кетопрофена нередко маскирует симптомы инфекционного заболевания.

Нарушения функций почек и печени требуют понижения дозировки и тщательного наблюдения состояния больных.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, может возникнуть приступ бронхиальной астмы.

При планировании беременности, рекомендуется воздержаться от применения препаратов, так как возможно понижение вероятности имплантации яйцеклетки.

Аэрозоль и гель Артрозилен нужно наносить на кожу без повреждений. Важно, чтобы лекарственное средство не попало в глаза и слизистые оболочки. Избежать проявления повышенной чувствительности или фоточувствительности можно, если защищать кожу от солнечных лучей в период всего лечения.

Условия продажи

Препарат в форме капсул и раствора для инъекций отпускается по рецепту. Мазь и спрей Артрозилен являются препаратами безрецептурного отпуска.

Условия хранения

Для хранения препарата предназначено тёмное место, защищённое от детей, при температуре до 25°C.

Обзор 4 эффективных аналогов лекарства Артрозилен. Артрозилен: гель, спрей, уколы и таблетки, инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые, продолговатые, корпус — белого цвета, крышечка — темно-зеленого цвета; содержимое капсул — круглые гранулы светло-желтого цвета.

Читать еще:  Боль в копчике отдающая в ягодицу, в пах и ногу

Вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2.286 мг, карбоксиполиметилен — 32.857 мг, магния стеарат — 15.857 мг, повидон — 27.857 мг, полимеры акриловой и метакриловой кислот — 34.143 мг, тальк — 27 мг.

Состав оболочки капсулы: корпус — титана диоксид (Е171), желатин qsp; крышечка — хинолиновый желтый (Е104), индиготин (E132), титана диоксид (Е171), желатин qsp.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении — через 45-60 мин, в/м введении — через 20-30 мин, в/в введении — через 5 мин.

Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.

Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.

Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения — около 2 ч, после в/м введения — 1.27 ч, после в/в введения — 2 ч.

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра); симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (периартрит, артросиновит, тендинит, тендосиновит, бурсит, люмбаго), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии. Неосложненные травмы, в частности спортивные, вывихи, растяжение или разрыв связок и сухожилий, ушибы, посттравматические боли.

В составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний вен, лимфатических сосудов, лимфоузлов (флебит, перифлебит, лимфангиит, поверхностный лимфаденит).

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Применяют внутрь, в/м, в/в (в виде инфузии), ректально или наружно в соответствующих лекарственных формах.

Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, гастралгии, нарушения функции печени; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек.

Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — бронхоспазм.

Местные реакции: при применении в форме свечей возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, болезненная дефекация; при применении в форме геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения.

Для приема внутрь: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», выраженные нарушения функции печени и/или почек; III триместр беременности; возраст до 15 лет (для таблеток ретард); повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Для ректального применения: проктит и кровотечения из прямой кишки в анамнезе.

Для наружного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, раны.

Противопоказан к применению в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности применение кетопрофена возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кетопрофена в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени.

Противопоказанием для приема внутрь являются выраженные нарушения функции почек.

С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек.

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС повышается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечений; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) — возможно уменьшение их действия; с тромболитиками — повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение связывания кетопрофена с белками плазмы крови и увеличение его плазменного клиренса; с гепарином, тиклопидином — повышение риска развития кровотечений; с препаратами лития — возможно повышение концентрации лития в плазме крови до токсической за счет снижения его почечной экскреции.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности вследствие уменьшения почечного кровотока, обусловленного ингибированием синтеза простагландинов, и на фоне гиповолемии.

При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса кетопрофена и его связывания с белками плазмы крови; с метотрексатом – возможно усиление побочного действия метотрексата.

При одновременном применении варфарина возможно развитие тяжелых, иногда фатальных кровотечений.

АРТРОЗИЛЕН

Фармакокинетика

Капсулы Артрозилен.
Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. Cmax в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений Cmax и увеличению Tmax без изменения AUC.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен.
Tmax при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.
Суппозитории Артрозилен.
Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: Tmax после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.
Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).
Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.
Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.
Гель, аэрозоль Артрозилен.
При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Читать еще:  Боль в шее - цервикалгия. Все о заболевании

Показания к применению

Показаниями к применению капсул, суппозиторий Артрозилен являются: купирование болей слабой и умеренной интенсивности (в т.ч. боли воспалительного характера, послеоперационные и посттравматические); ревматические заболевания: ревматоидный артрит; спондилоартриты; остеоартроз; подагрический артрит; воспалительное поражение околосуставных тканей.
Раствор для в/в и в/м введения Артрозилен: кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.
Гель, аэрозоль Артрозилен: заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, ревматические поражения мягких тканей); мышечные боли ревматического и неревматического происхождения; травматические повреждения мягких тканей.

Способ применения

Препарат Артрозилен в зависимости от формы выпуска применяется внутрь, парентерально, ректально, наружно.
Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.
В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.
Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.
Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны мочеполовой системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Со стороны органов кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение ПВ, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.
Суппозитории дополнительно
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.
Гель, аэрозоль Артрозилен
Аллергические реакции, фотосенсибилизация.
В случае развития какого-либо нежелательного явления следует обратиться к врачу.

Противопоказания

лейкопения); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; стоматит.
Гель, аэрозоль: печеночная порфирия; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; тяжелые нарушения функции печени и почек; детский возраст до 12 лет.

Беременность

Капсулы, раствор для в/в и в/м введения, суппозитории Артрозилен
Как и другие НПВС, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместрах должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.
Гель, аэрозоль нНельзя применять в III триместре беременности.
Опыта применения Артрозилена в период лактации не имеется. Использование в I и II триместрах возможно только после консультации с врачом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Артрозилен снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, ГКС, эстрогенов; гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, лития, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Передозировка

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы. Упаковка: в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Упаковка: в ампулах темного стекла по 2 мл; в поддоне 6 шт., в пачке картонной 1 поддон.
Суппозитории для ректального применения. Упаковка: в стрипе 5 шт.; в пачке картонной 2 стрипа.
Гель для наружного применения 5%. Упаковка: в тубах алюминиевых по 30 и 50 г; в пачке картонной 1 туба.
Аэрозоль для наружного применения 15%. Упаковка: в баллонах вместимостью 25 мл с насадкой-распылителем; в пачке картонной 1 баллон.

Состав

1 капсула Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 320 мг.
Вспомогательные вещества: диэтилфталат — 2,286 мг; карбоксиполиметилен — 32,857 мг; магния стеарат — 15,857; повидон — 27,857; полимеры акриловой и метакриловой кислоты — 34,143; тальк — 27 мг.
Оболочка: корпус — титана диоксид (E171), желатин qsp; крышка — хинолиновый желтый (E104); индиготин (E132); титана диоксид (E171); желатин.
1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 80 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид; кислота лимонная; вода для инъекций.
1 суппозиторий Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 160 мг.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды.
1 г геля для наружного применения 5% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 50 мг.
вспомогательные вещества: карбоксиполиметилен; триэтаноламин; полисорбат; этиловый спирт 95%; метил-п-гидроксибензоат; лаванда/неролен; вода
1 г пены аэрозоля для наружного применения 15% Артрозилен содержит: кетопрофена лизиновая соль 150 мг.
Вспомогательные вещества: полисорбат 80; полипропиленгликоль; ПВП (повидон); лаванда/неролен; бензиловый спирт; вода очищенная; пропеллент — пропан-бутан.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector