Кокарнит в ампулах инструкция по применению

Кокарнит

Инструкция

• русский
• қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций в комплекте с растворителем (0.5 % раствор лидокаина гидрохлорида)

Состав

1 ампула содержит

активные вещества: динатрия аденозинтрифосфат тригидрат 10 мг, кокарбоксилаза 50 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20 мг,

вспомогательные вещества: глицин, метилпарагидроксибензоат, пропил парагидроксибензоат.

1 ампула растворителя содержит: лидокаина гидрохлорида 10 мг, воды для инъекций до 2 мл.

Описание

Лиофилизированный порошок розового цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Комплекс витаминов группы В, включая комбинации с другими препаратами. Витамины группы В в комбинации с другими препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Терапевтический эффект препарата является совокупным действием его компонентов. Поэтому проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.

Фармакодинамика

Препарат представляет собой комплекс метаболических веществ и витаминов.

Динатрия аденозинтрифосфат тригидрат являетcя производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Оказывает сосудорасширяющее действие, в том числе, на коронарные артерии.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина В1). Играет важную роль в углеводном обмене, входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующей карбоксилирование и декарбоксилирование -кетокислот. Опосредованно способствует cинтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме уровень молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в активную форму аденозилкобаламин или кобамид, обладающую высокой биологической активностью. Повышает синтез белка в организме и способствует его накоплению. Активирует обмен углеводов и липидов. Понижает уровень холестерина в крови, предупреждает жировую инфильтрацию печени. Необходим для нормального функционирования кроветворных органов, способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, повышая их устойчивость к гемолизу. Повышает способность тканей к регенерации. Оказывает благоприятное действие на функцию печени и нервной системы

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, нормализует липидный обмен, вызывает снижение уровня атерогенных липопротеинов в крови.

Показания к применению

– невриты, нейропатии (при сахарном диабете, пернициозной анемии и др.)

– невралгии различного происхождения

– ишемическая болезнь сердца, миокардит, миокардиопатия

Способ применения и дозы

Кокарнит вводят внутримышечно по 1 – 2 ампулы препарата один раз в сутки.

Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– тошнота, временная диарея легкой формы, усиление диуреза

– головная боль, головокружение, внезапная потливость, ощущение слабости, нервное возбуждение

– отек легких, застойная сердечная недостаточность в начале лечения, тромбоз периферических сосудов

– тахикардия, боли в области сердца

– аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, анафилактический шок)

– гиперемия, зуд, отек в месте введения

– зуд, транзиторная экзантема.

При развитии выраженных побочных явлений препарат отменяют.

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому компоненту препарата

– острый период инфаркта миокарда

– гиперкоагуляция (в т.ч. острый тромбоз), эритремия, эритроцитоз, тяжелые формы артериальной гипертензии, артериальная гипотензии, воспалительные заболевания легких, тяжелая сердечная недостаточность, псориаз, тяжелые нарушения проводимости, острая сердечная недостаточность.

Лекарственные взаимодействия

Кокарбоксилаза усиливает кардиотоническое действие сердечных гликозидов.

Необходимо так же учитывать, что витамин В12 может усиливать аллергические реакции, вызываемые витамином В1.

При одновременном применении никотинамида с противоэпилептическими средствами, особенно с такими, как карбамазепин, диазепам, натрия вальпроат возможно потенцирование их противосудорожного эффекта.

Особые указания

Перед введением препарата Кокарнит у пациентов с подозрением на повышенную чувствительность к компонентам препарата, рекомендуется проведение внутрикожной пробы.

При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить анализ крови. При тенденции к развитию эритро – и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. В процессе лечения необходимо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность в отношении лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин В12 при острых тромбоэмболических заболеваниях.

Больным стенокардией витамин В12 следует назначать с осторожностью и в меньших дозах (до 0,1 мг на инъекцию).

Кокарнит следует применять с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о язвенной болезни, гастрите, подагре,

кровотечениях, поражениях печени и желчевыводящих путей. При длительном применении препарата необходим контроль уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП, билирубина, мочевой кислоты в сыворотке крови.

Цвет приготовленного раствора должен быть красным.

Не использовать раствор, если цвет изменился.

Раствор необходимо использовать сразу после его приготовления!

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучалась.

Беременность и лактация

В период беременности Кокарнит следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препа­рата Кокарнит появ­ляется головокружение, головная боль не следует заниматься потен­циально опасными видами деятельности, тре­бующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Лечение: симптоматическое и отмена препарата.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизированный порошок для инъекций в ампулы из стекла.

По 3 ампулы в комплекте с растворителем (3 ампулы 0,5% раствора лидокаина гидрохлорида по 2 мл) в контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Тенс ов Рамадан Сити,

Первая Промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс

(«E.I.P.I.CO.» Egypt, Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth)

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

РК, ТОО «РИН Фарм» г. Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222б

Кокарнит

Кокарнит: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cocarnit

Действующее вещество: кокарбоксилаза (cocarboxylase), никотинамид (nicotinamide), цианокобаламин (cyanocobalamin), аденозинтрифосфат (adenosintriphosphate)

Производитель: E.I.P.I.Co (Египет)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 640 руб.

Кокарнит – препарат для улучшения метаболизма и регенерации нервных волокон периферической нервной системы.

Форма выпуска и состав

Кокарнит выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: лиофилизированная масса розового цвета, после восстановления – прозрачный раствор розового цвета (по 187,125 мг в стеклянной ампуле темного цвета, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы с лиофилизатом и 3 ампулы по 2 мл с растворителем, в картонной пачке 1 упаковка).

В 1 ампуле содержатся:

• действующие вещества: кокарбоксилаза – 50 мг, цианокобаламин – 0,5 мг, трифосаденина динатрия тригидрат – 10 мг, никотинамид – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, глицин, метилпарагидроксибензоат.

Растворитель – лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Кокарнита обусловлено свойствами рационально подобранного комплекса активных веществ.

Кокарбоксилаза – коэнзим, образующийся из поступающего в организм тиамина (витамин B₁). Является составным элементом фермента карбоксилазы, который катализирует карбоксилирование и декарбоксилирование альфа-кетокислот. Опосредованно оказывает влияние на синтез нуклеиновых кислот, липидов и белков. Способствует усвоению глюкозы, понижению содержания молочной и пировиноградной кислот в организме, улучшению трофики нервной ткани.

Трифосаденин – производное аденозина, обладает метаболическим, антиаритмическим, гипотензивным, вазодилатирующим действием. Под влиянием АТФ (аденозинтрифосфорная кислота) происходит расслабление гладкой мускулатуры, снижение артериального давления (АД), улучшение проведения нервных импульсов. Способствует повышению метаболизма и энергообеспечению тканей. Сосудорасширяющий эффект проявляется в том числе на коронарных и мозговых артериях.

Цианокобаламин – витамин B₁₂, который после поступления в организм превращается в две коферментные формы: 5-дезоксиаденозилкобаламин и метилкобаламин. Метилкобаламин играет важную роль в ключевых реакциях метаболизма пуриновых и пиримидиновых оснований, например, в реакции преобразования гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин. Недостаток витамина в данной реакции может компенсироваться метилтетрагидрофолиевой кислотой, в результате этого происходит нарушение фолиевопотребных реакций метаболизма. В реакции метаболизма углеводов и липидов участвует 5-дезоксиаденозилкобаламин, являясь кофактором при изомеризации L-метилмалонил-кофермента A в сукцинил-кофермент A. Недостаток витамина В₁₂ в организме вызывает нарушение образования миелиновой оболочки нейронов, пролиферации быстроделящихся клеток эпителия и кроветворной ткани.

Никотинамид – форма витамина PP, принимает участие в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Регулирует тканевое дыхание, способствует улучшению углеводного и азотистого обмена.

Фармакокинетика

После парентерального введения трифосаденин проникает в клетки органов. Там он расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. Продукты распада в дальнейшем включаются в ресинтез АТФ.

Абсорбция кокарбоксилазы при в/м введении происходит в организме быстро с проникновением в большинство тканей. Выведение продуктов метаболического разложения преимущественно происходит через почки.

После в/м введения цианокобаламин быстро и полно всасывается. Его доставка в ткани осуществляется транскобаламинами I и II, с которыми он связывается в крови. С белками плазмы связывается 0,9% введенной дозы. После в/м введения максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Аккумулируется преимущественно в печени. Выводится желчью из печени в кишечник, где снова всасывается в кровь. Период полувыведения – 500 дней. При нормальной функции почек 7–10% выводится через почки и около 50% – через кишечник. При нарушенной функции почек 0–7% выводится почками, 70–100% – кишечником. Цианокобаламин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Распределение никотинамида во все ткани происходит быстро, вещество обладает способностью преодолевать плацентарный барьер и проникать в грудное молоко. В результате метаболизма в печени образуется никотинамид-N-метилникотинамид. Выведение вещества происходит через почки. Период полувыведения – примерно 1,3 часа.

Объем распределения – приблизительно 60 л, общий клиренс плазмы крови – примерно 0,6 л/мин.

Показания к применению

Согласно инструкции, Кокарнит показан для симптоматической терапии диабетической полиневропатии.

Противопоказания

• острая стадия язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;
• острый инфаркт миокарда;
• острая стадия сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия в неконтролируемой форме;
• брадиаритмия – тяжелые формы;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени;
• шок, включая кардиогенный;
• III–IV стадия хронической сердечной недостаточности по NYHA (Нью-Йоркская Ассоциация кардиологов);
• синдром пролонгации QT;
• геморрагический инсульт;
• тромбоэмболии;
• бронхиальная астма;
• воспалительные патологии легких;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• эритремия, гиперкоагуляция (включая острые тромбозы), эритроцитоз;
• подагра;
• цирроз печени;
• гепатит;
• период беременности;
• вскармливание грудью;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата или растворителя.

Следует соблюдать осторожность при назначении Кокарнита пациентам со стенокардией.

Инструкция по применению Кокарнита : способ и дозировка

Готовый раствор препарата предназначен для в/м введения (глубоко в ягодичную мышцу).

После смешивания лиофилизата с растворителем полученный раствор должен иметь розовый цвет. При несоответствии цвета раствора его применять нельзя.

Раствор готовится перед непосредственным введением препарата.

Нельзя хранить готовый раствор препарата!

Продолжительность лечения и частоту введения Кокарнита врач назначает с учетом характера и степени тяжести заболевания.

• выраженный болевой синдром полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в сутки, продолжительность применения для снятия острых симптомов – 9 дней;
• умеренно выраженные симптомы полиневропатии: по 1 ампуле 1 раз в 2–3 дня. Кур лечения зависит от тяжести заболевания и может составлять от 3 до 9 инъекций в течение 14–21 дня.

Необходимость проведения повторных курсов устанавливает врач.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; отдельные случаи – аритмия, брадикардия; частота не установлена – боли в области сердца, приливы, покраснение, ощущение покалывания и жжения кожи на лице и верхней половине туловища;
• со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, возбуждение, головокружение, спутанность сознания;
• со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – судороги;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – диарея, рвота;
• аллергические реакции: затрудненное дыхание, кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок;
• дерматологические реакции: очень редко – акне, повышенное потоотделение, крапивница, зуд;
• местные реакции: очень редко – боль и жжение в месте введения, раздражение;
• прочие: очень редко – слабость.

Передозировка

Симптомы, характерные для передозировки отдельными веществами, входящими в состав Кокарнита:

• трифосаденин: при суточной дозе более 600 мг – головокружение, понижение АД, асистолия, желудочковые нарушения, аритмия, AV-блокада II или III степени, тахикардия, синусовая брадикардия, потеря сознания, бронхоспазм;
• кокарбоксилаза: при введении дозы, превышающей более чем в 100 раз рекомендованную – спазм и/или слабость мышц, головная боль, аритмия, паралич;
• цианокобаламин: экзематозные нарушения кожи, доброкачественная форма акне, нарушение пуринового обмена, развитие гиперкоагуляции;
• никотинамид: слабость, гиперпигментация, амблиопия, желтуха, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. На фоне продолжительного периода терапии – стеатогепатоз, нарушение толерантности к глюкозе, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови.

Лечение: немедленная отмена Кокарнита. Назначение симптоматической или десенсибилизирующей терапии.

Особые указания

При появлении нежелательных реакций необходимо обратиться к врачу.

При выраженном характере побочных эффектов Кокарнит следует отменить.

Если после 9 дней применения препарата отсутствует терапевтический эффект или наблюдается усугубление симптомов болезни требуется рассмотреть вопрос о коррекции курса лечения.

В период применения Кокарнита для адекватного контроля течения сахарного диабета необходимо отрегулировать дозу гипогликемического средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности. Больным, у которых прием Кокарнита вызывает развитие головокружения, спутанность сознания или другие нарушения со стороны нервной системы, нельзя заниматься управлением транспортных средств и механизмов.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется назначать лекарство Кокарнит в период вынашивания и лактации.

При необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Кокарнита для лечения детей в возрасте до 18 лет из-за отсутствия сведений об эффективности и безопасности терапии.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при гепатите, циррозе печени.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарства Кокарнит:

• гипогликемические средства, содержащие метформин, могут влиять на всасывание цианокобаламина и вызывать снижение его концентрации в крови;
• рибофлавин, аскорбиновая кислота, тиамина бромид, тиамин, соли тяжелых металлов, пиридоксин, фолиевая кислота, повышающие свертываемость крови средства, хлорамфеникол – нельзя применять из-за несовместимости с цианокобаламином;
• аминогликозиды, противоэпилептические средства, салицилаты, колхицин, препараты калия понижают абсорбцию цианокобаламина;
• дипиридамол усиливает свое вазодилатирующее действие и эффект трифосаденина;
• кофеин, теофиллин (производные пурина) могут вызывать проявление некоторого антагонизма к препарату;
• сердечные гликозиды в больших дозах могут усилить риск развития нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы;
• ксантинола никотинат снижает эффект препарата;
• гипотензивные и седативные средства, транквилизаторы под влиянием никотинамида усиливают свой терапевтический эффект.

Аналоги

Аналогами Кокарнита являются Тиамина Хлорид и Кокарбоксилаза.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 15–25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года, растворителя – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кокарните

Немногочисленные отзывы о Кокарните свидетельствуют об эффективности лекарственного средства при лечении диабетической полиневропатии. Больные сахарным диабетом пишут о быстром действии препарата, когда боль в ногах и радикулит проходят буквально после нескольких инъекций. Отсутствуют жалобы на плохую переносимость и нежелательные явления в период курса лечения.

Поскольку компоненты препарата обладают широким терапевтическим диапазоном, часто встречаются положительные отзывы пациентов, применяющих препарат при таких заболеваниях, как остеохондроз, сердечно-сосудистые патологии, невралгии пояснично-крестцового отдела позвоночника. Кроме существенного болеутоляющего эффекта отмечают улучшение общего самочувствия, функционального состояния печени. Препарат понижает давление и уровень холестерина в крови, оказывает антиаритмическое и сосудорасширяющее действие.

Цена на Кокарнит в аптеках

Цена на Кокарнит за 1 упаковку может составлять от 689 рублей.

Кокарнит

Состав

В 1 ампуле никотинамида 20 мг, кокарбоксилазы 50 мг, цианокобаламина 0,5 мг, аденозина трифосфата 10 мг.

Глицин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора + растворитель лидокаин в ампулах.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Представляет собой комплекс витаминов и веществ, влияющих на метаболизм. По механизму действия обеспечивает нейрометаболический, анальгетический эффект и воздействует на эмоционально-вегетативную сферу.

Никотинамид благоприятно влияет на азотистый и углеводный обмен, участвует в окислительно-восстановительных реакциях и способствует доставке АТФ в клетки. Оказывает седативное действие, поэтому эффективен при нервно-психических расстройствах, тревоге, депрессии, снижении внимания.

Кокарбоксилаза — является коферментом, играющим большую роль в углеводном обмене, улучшает трофику тканей, влияет на синтез нуклеиновых кислот, белков и липидов, способствует усвоению глюкозы.

Цианокобаламин способствует синтезу и накоплению белка, активирует обмен жиров и углеводов. Результатом этого действия является снижение уровня холестерина и предупреждение жирового гепатоза. Цианокобаламин увеличивает регенераторную способность клеток, необходим для функционирования кроветворных органов, нервной системы и печени.

Аденозинтрифосфат — производное аденозина, стимулирует процессы метаболизма и является главным энергетическим субстратом клетки. При ишемии развивается энергетический дефицит, который уменьшается благодаря аденозинтрифосфату. Его транспортировку в клетки осуществляет никотинамид. Аденозинтрифосфат оказывает антиаритмическое, сосудорасширяющее и гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Показания к применению

• невралгииразличного происхождения;
• невриты;
• люмбаго, ишиалгия, радикулит;
• нейропатии(например, при сахарном диабете);
• миалгии, тендиниты, бурситы;
• ИБС, миокардиопатии, миокардите;
• в период беременности применяют, если польза для матери больше риска для плода.

Противопоказания

• гиперчувствительность;
• эритроцитоз, эритремия;
• тяжелая форма артериальной гипертензии и гипотензии;
• псориаз;
• нарушения проводимости и тяжелая сердечная недостаточность;
• инфаркт миокарда в остром периоде.

С осторожностью назначается при гастрите, язвенной болезни, подагре, поражениях печени. Данные о применении у детей отсутствуют.

Дополнительно учитываться должны и противопоказания для растворителя — 0,5 % лидокаина гидрохлорида: синдром слабости синусового узла, синдром Адамса-Стокса и Вольфа-Паркинсона-Уайта, стенокардия напряжения, эпилептиформные судороги, связанные с приемом лидокаина, миастения, порфирия, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные действия

• головная боль, слабости головокружение;
• тахикардия;
• кожные высыпания,зуд;
• анафилактический шок;
• крапивница;
• потливость;
• диарея;
• отек легких;
• тромбозпериферических сосудов.

Лицам с гиперчувствительностью перед введением препарата проводят внутрикожную пробу.

Уколы Кокарнита, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Вводится внутримышечно по 1-2 ампулы ежедневно. Уколы Кокарнита выполняются курсами, продолжительность которых зависит от тяжести заболевания.

Раствор используется сразу после приготовления, он должен быть красного цвета. Если цвет не изменился, его применять нельзя.

Инструкция на Кокарнит содержит предупреждение о необходимости проводить контроль тромбоцитов и эритроцитов, времени свертывания, билирубина, мочевой кислоты и трансаминаз.

Передозировка

Кокарнит при случайном приеме внутрь может вызвать проявление токсичности, которая выражается зудом, гиперемией кожи, головной болью, тошнотой, изжогой, и рвотой.

Хроническая интоксикация выражается повышением уровня глюкозы, мочевой кислоты, появлением язв двенадцатиперстной кишки.

Взаимодействие

Кокарбоксилаза, входящая в состав препарата, усиливает кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Никотинамид потенцирует противосудорожное действие противоэпилептических препаратов (Диазепам, Карбамазепин, Вальпроат).

Аденозинтрифосфат с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ и препаратами калия увеличивает риск развития гиперкалиемии. Усиливает антиангинальное действие β-адреноблокаторов и нитратов.

При приеме с Дипиридамолом усиливается сосудорасщиряющее действие.

Проявляется антагонизм при применении совместно с кофеином и Теофиллином.

Ксантинол никотинат уменьшает эффект аденозинтрифосфата, а Карбамазепин усиливает его действие.

Снижают абсорбцию цианокобаламина аминогликозиды, препараты калия, салицилаты, противоэпилептические препараты и Колхицин.

Несовместим цианокобаламин с аскорбиновой кислотой, Пиридоксином, Рибофлавином, солями тяжелых металлов.

Пероральные контрацептивы уменьшают концентрацию цианокобаламина в крови.

Кокарнит

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения в виде лиофилизированной массы розового цвета; восстановленный раствор – прозрачный, розового цвета.

Вспомогательные вещества: глицин – 105.875 мг, метилпарагидроксибензоат – 0.6 мг, пропилпарагидроксибензоат – 0.15 мг.

Растворитель: лидокаина гидрохлорид – 10 мг, вода д/и – до 2 мл.

187.125 мг – ампулы темного стекла объемом 3 мл (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
187.125 мг – ампулы темного стекла объемом 3 мл (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
187.125 мг – ампулы темного стекла объемом 3 мл (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
187.125 мг – ампулы темного стекла объемом 3 мл (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.

Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.

Кокарбоксилаза – кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B₁). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.

Цианокобаламин (витамин В₁₂) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин – ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.

5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА – важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В₁₂ приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.

Никотинамид – одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.

Фармакокинетика

После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.

Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.

В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связывание с белками плазмы составляет 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. C_max после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T_1/2 – 500 дней. Выводится при нормальной функции почек – 7-10% почками, около 50% – через кишечник. При сниженной функции почек – 0-7% почками, 70-100% – через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. T_1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный V_d – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин.

Показания

• симптоматическое лечение диабетической полиневропатии.

Режим дозирования

Препарат вводится глубоко в/м (в ягодичную мышцу).

В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 2 мл (1 амп.)/сут до снятия острых симптомов. Продолжительность применения – 9 дней.

После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полиневропатии назначают по 2 мл (1 амп.) 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.

Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.

Побочное действие

Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10 000); очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна – боли в области сердца, покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, “приливы”.

Со стороны ЖКТ: очень редко – рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко – судороги.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
• сердечно-сосудистые заболевания (острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс пo NYHA), кардиогенный шок и другие виды шока, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт);
• воспалительные заболевания легких, ХОБЛ, бронхиальная астма;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• подагра;
• гепатит, цирроз печени.

С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат Кокарнит во время беременности. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.

При применении препарата Кокарнит необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.

Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.

Раствор необходимо применять сразу после его приготовления.

Использование в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит у детей отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.

Передозировка

Компоненты препарата Кокарнит имеют широкий терапевтический диапазон.

Трифосаденин. Превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.

Кокарбоксилаза. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.

Цианокобаламин. После парентерального введения высокой дозы наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.

Никотинамид. При применении в больших дозах наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.

Введение препарата немедленно прекращают, назначают симптоматическую терапию, в т.ч. десенсибилизирующую.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. Лекарственное взаимодействие с другими гипогликемическими средствами не описано.

Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой.

Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.

Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.

Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.

При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Димиридамол усиливает эффект трифосаденина.

Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).

Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.

Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности препарата – 3 года, растворителя – 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.