2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Целебрекс 200 мг инструкция по применению цена

Целебрекс

Состав

В одной капсуле препарата содержится 200 миллиграмм целекоксиба.

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют натрия кроскармеллоза, повидон К30, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат и магния стеарат. Оболочка состоит из диоксида титана и желатина.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде желатиновых капсул, содержимое капсул имеет белый цвет.

Фармакологическое действие

Целекоксиб подавляет активность ЦОГ2 и также немного подавляет ЦОГ1. Имеет противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия, снижает риск возникновения рака толстой кишки.

Применение данного препарата намного безопаснее, чем применение других НПВС, так как он практически не вызывает риск возникновения гастродуаденальных язв, а также не нарушает естественные процессы, связанные с простагландинами класса Е1 в желудке и кишечнике.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат очень хорошо всасывается натощак из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация достигается примерно через два или три часа. Употребление жирной пищи замедляет всасывание препарата на четыре часа. Выделяется на 99 процентов через печень, может проникать через ГЭБ.

Показания к применению

От чего таблетки Целебрекс? Показания к применению лекарства следующие:

  • острая боль в спине;
  • альгодисменорея;
  • артриты (остеоартрит, ревматоидный артрит), спондилит;
  • комплексная терапия больных семейным аденоматозным полипозом.

Противопоказания

Препарат нельзя принимать при:

  • состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию;
  • аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
    непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
  • периоде лактации;
  • беременности;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • тяжелой печеночной недостаточности;
  • тяжелых цереброваскулярных болезнях;
  • болезнях периферических артерий;
  • сердечной недостаточности;
  • желудочно-кишечных кровотечениях;
  • обостренной пептической язве;
  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Капсулы Целебрекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению Целебрекса, препарат необходимо принимать по 200 миллиграмм два раза в сутки. Необходимо подбирать минимально эффективные дозы и непродолжительный курс лечения.

При семейном аденоматозном полипозе препарат принимается в качестве дополнительного средства по 400 миллиграмм два раза в сутки.

При острой боли – вначале от 400 до 600 миллиграмм в сутки, далее по 200 миллиграмм два раза в сутки.

При анкилозирующем спондилите – по 100 миллиграмм два раза в сутки. Максимум – 400 миллиграмм в сутки.

При ревматоидном артрите – от 200 до 400 миллиграмм в сутки, дозу поделить на два приема. Максимальная доза – 800 миллиграмм в сутки.

Если у пациента наблюдается снижение функций печени, дозу необходимо уменьшить в два раза.

Передозировка

При передозировке необходимо принять меры по выведению препарата и провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Нельзя применять данный препарат одновременно с другими НПСВ, которые не содержат ацетилсалициловую кислоту.

Так как лекарство не оказывает влияния на антиагрегантное воздействие ацетилсалициловой кислоты, он не рассматривается в качестве ее замены для профилактики сердечно-сосудистых болезней.

Не взаимодействуют с Толбутамидом, Фенитоином, Глибенкламидом, Метотрексатом, Омепразолом и антацидами. При одновременном приеме целекоксиба и лития отмечается повышение концентрации второго в плазме на 17 процентов.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.

Срок годности

Срок годности препарата составляет три года.

ЦЕЛЕБРЕКС

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на голубых полосках: «100» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 149.7 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.8 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил голубых SB-6018: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 0.5-4%, бутанол — 4-8%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, лак алюминиевый голубой FD&C Blue#2 на основе красителя индиготина (E132) — 24-28%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Капсулы твердые желатиновые, белого или почти белого цвета, непрозрачные, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой; содержимое капсул — гранулят белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 49.8 мг, натрия лаурилсульфат — 8.1 мг, повидон К30 — 6.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.7 мг, магния стеарат — 2.7 мг.

Состав оболочки: титана диоксид — около 1.7 мг, желатин — около 58.3 мг.
Состав чернил желтых SB-3002: шеллак — 22-27%, этанол — 33-38%, изопропанол — 3-7%, бутанол — 4-9%, пропиленгликоль — 3-6%, аммиак водный — 1-2%, краситель железа оксид желтый (E172) — 18-22%.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

НПВС. Целекоксиб обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспалительный процесс и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.

Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана (оба — продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения СКФ у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.

При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая Cmax в плазме примерно через 2-3 ч. После приема препарата в дозе 200 г Cmax в плазме составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза/сут; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC менее пропорциональна.

Влияние приема пищи: прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 1-2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.

Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Проникает через ГЭБ.

Читать еще:  Остеома на голове симптомы

Средний Vd в равновесном состоянии примерно составляет 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в ткани.

Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично — глюкуронизации. Метаболизм в основном протекает при участии изофермента CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Активность изофермента CYP2C9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как полиморфизм гомозиготный по CYP2C9*3, что приводит к уменьшению ферментативной активности.

Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57% и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизменном виде. При повторном применении T1/2 составляет 8-12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении Css в плазме достигается к 5 дню.

Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, T1/2) составляет около 30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1.5-2 раза средних значений Cmax и AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, поэтому у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.

У представительной негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта не известны, поэтому их лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Нарушение функции печени. Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.

Нарушение функции почек. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при СКФ > 65 мл/мин/1.73 м 2 и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1.73 м 2 , фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или КК) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.

  • симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
  • болевой синдром: боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли;
  • лечение первичной дисменореи.

  • бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВC, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
  • состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
  • пептическая язва в фазе обострения;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA);
  • клинически подтвержденная ИБС;
  • заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (нет опыта применения);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (нет опыта применения);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами изофермента CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС; у пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или имеется подозрение на такое состояние.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Поскольку риск возможных сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целебрекс, его следует назначать максимально короткими курсами и в наименьших эффективных дозах. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме — 400 мг.

При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут за 1 или 2 приема.

При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза/сут.

При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг/сут в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения препарата в дозе 400 мг 2 раза/сут.

При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза/сут, по необходимости.

Пациентам пожилого возраста обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с наименьшей рекомендованной дозы.

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. В случае наличия печеночной недостаточности средней степени тяжести (класс B по шкале Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) нет.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор CYP2C9), Целебрекс следует назначать в минимальной рекомендованной дозе. С осторожностью следует применять препарат одновременно с другими ингибиторами изофермента CYP2C9.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, т.к. это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

ЦЕЛЕБРЕКС

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав
  • Дополнительно

Целебрекс обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, провидимых на животных, показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.
Из-за минимального влияния на ЦОГ1, препарат не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.
При применении Целебрекса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при применении других НПВС, таких как: ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.
В исследованиях на здоровых добровольцах, было доказано, что при применении целекоксиба в дозе 1.2 г в сутки, препарат не оказывает влияния на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости.

В исследованиях целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важные органы, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС влияющими как на ЦОГ1, так и на ЦОГ2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не влияет на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии, эти результаты не изменялись.
Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание Целебрекса, при этом максимум концентрации, может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше, по сравнению с приемом натощак.
В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2C9)образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ1. Выделяется Целебрекс преимущественно через печень (на 99%).Есть данные о возможности проникновения препарата через ГЭБ.
У пациентов с низкой массой тела, концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин, по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается больных пожилого возраста.

Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.
При нарушении функции печени легкой степени, коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени требуется снижение дозировки на 50%.
При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется только около 1 % препарата.
В исследованиях было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости, с развитием периферических отеков.

Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.
В исследованиях не было обнаружено эмбриотоксического и тератогенного влияния препарата. У крыс целекоксиб повышает риск развития диафрагмальных грыж, а у кроликов, риск развития патологии сердечно-сосудистой системы.

Показания к применению

В качестве симптоматической терапии при:
— артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
— альгодисменорее;
— острой боли.
В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Способ применения

Рекомендуется прием Целебрекса в дозе 200 мг дважды в сутки.
Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы препарата, следует применять препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой длительности.

Применение при остеоартрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при ревматоидном артрите:
рекомендуемая суточная я доза 200 — 400 мг в сутки, на 2 приема. При необходимости, дозу можно повысить до 800 мг в сутки (по 400мг дважды в сутки), без увеличения риска развития побочных эффектов.

Применение при анкилозирующем спондилите:
рекомендуемая суточная я доза 200 мг, возможен прием, как 200мг один раз в сутки, так и по 100 мг дважды в сутки. При необходимости, возможно применение в дозе 400 мг в сутки.

Применение при острой боли:
Первоначальная доза 400 — 600 мг в сутки, в дальнейшем по 200 мг дважды в сутки.

Применение при семейном аденоматозном полипозе:
Целебрекс назначают в качестве дополнительного средства, к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза по 400 мг дважды в сутки.
Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг.
При применении Целебрекса у пациентов, со средней степенью снижения функции печени, рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, снижение дозы препарата не требуется.

Опыта применения Целебрекса у больных с тяжелой почечной недостаточностью нет.

Побочные действия

При недлительном применении (до 12 недель) в дозе 100-800 мг.

Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Аллергические реакции (зуд, сыпь), явления диспепсии, метеоризм, периферические отеки, бессонница, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, ринит, инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобные реакции.
Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
Тревожность, шум в ушах, анемия, тромбоцитопения, приливы, артериальная гипертензия, аритмии, нарушения зрения, шум в ушах, алопеция, крапивница.
Отдельные (распространенность от 0,01% до ≤0,1%):
Ангионевротический отек, ХСН, образование язв в пищеварительном тракте, развитие панкреатита, повышение активности трансаминаз, образование булл на коже, спутанность сознания.
При длительном применении (до 3 лет) в дозе 400-800 мг.
Очень частые (распространенность до 10%):
артериальная гипертензия, расстройства стула.
Частые (распространенность от ≥1% до ≤10%):
Инфекции ушей, несистемные грибковые инфекции, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), СРК, тошнота, дисфагия, образование конкрементов в почках, простатит, повышение креатинина.

Нечастые (распространенность от ≥0,1 до ≤1%):
стенокардия, аритмия, гипертрофия левого желудочка, ишемический инсульт, расстройства сна, кровоизлияния в конъюнктиву, атеросклероз коронарных сосудов, тромбоз глубоких вен, язвы полости рта, геморроидальные кровотечения, вагинальные кровотечения, дисменорея, симптомы климакса, дисфония, никтурия, повышение уровня K и Na, повышение гемоглобина, снижение гематокрита.

Противопоказания

Непереносимость какого-либо из компонентов препарата или сульфаниламидов. Аллергические реакции при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.
Противопоказан прием Целебрекса, в качестве анальгетика, после операции по аортокоронарному шунтированию.

Беременность

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому стоит применять только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития побочных эффектов у плода.
Не применять в последнем триместре беременности, так как вследствие подавления синтеза простагландинов, может нарушиться сократительная активность матки, также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целебрекс биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2C9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми препаратами.
В результате одновременного применения с варфарином, может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.
При одновременном назначении с флуконазолом и кетоназолом, концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.
При назначении ИАПФ или блокаторов ангиотензина 2 с НПВС, может уменьшаться их антигипертензивный эффект.
При комбинации с препаратами лития, происходит увеличение уровня лития в крови, примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.
Недопустимо назначение Целебрекса и других НПВС.

Передозировка

При передозировке целекоксиба необходимы мероприятия по выведению препарата и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг в блистерах №10.
Капсулы 100 мг в блистерах №20.
Капсулы 200 мг в блистерах №10.
Капсулы 200 мг в блистерах №20.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при комнатной температуре(16-25 градусов Цельсия).

Синонимы

Ранселекс, Флогоксиб–Здоровье, Ревмоксиб.

Состав

Целебрекс 100(200)мг.
Активное вещество: Целекоксиб 100(200)мг .
Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, лаурилсульфат Na, стеарат Mg, повидон, кроскармеллоза Na.

Целебрекс

Цена в интернет-аптеках:

Целебрекс – нестероидное противовоспалительное средство.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме капсул 100 мг, 200 мг, 400 мг и в виде комплекста капсул 200 мг и 400 мг.

Количество капсул в комплектах:

  • 2 шт. (1 капс. 400 мг и 1 капс. 200 мг);
  • 6 шт. (1 капс. 400 мг и 5 капс. 200 мг);
  • 10 шт. (1 капс. 400 мг и 9 капс. 200 мг);
  • 14 шт. (1 капс. 400 мг и 13 капс. 200 мг).

Показания к применению

Комплексное лечение следующих заболеваний:

  • альгодисменорея;
  • деформирующий остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • спондилит.

Также препарат принимают при выраженном болевом синдроме после хирургического вмешательства, травмы.

Противопоказания

  • воспалительные заболевания кишечника;
  • пептическая язва в стадии обострения;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • сердечная недостаточность;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • аллергические реакции или бронхиальная астма после приема нестероидных противовоспалительных средств;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цереброваскулярные заболевания тяжелой степени;
  • недуги периферических артерий;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность к сульфонамидам;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

С особой осторожностью назначают при нарушении функционирования печени, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, болезнях сердечно-сосудистой системы, тяжелых соматических патологиях.

Инструкция по применению Целебрекс (способ и дозировка)

Принимают внутрь, независимо от еды, не разжевывая, запивая водой. Назначают максимально короткими курсами в наименьшей эффективной дозе.

Максимальная рекомендованная суточная доза для длительного приема – 400 мг.

  • При симптоматическом лечении остеоартроза рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг за 1-2 приема.
  • При симптоматическом лечении ревматоидного артрита рекомендуемая доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки
  • При симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита рекомендуемая доза составляет 200 мг в сутки за 1-2 приема. Иногда эффективность достигается при дозе 400 мг 2 раза в сутки.
  • При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи начальная доза составляет 400 мг, при необходимости присоединяется дополнительная доза 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.

Целебрекс следует с осторожностью применять у пациентов с замедленным метаболизмом или подозрением на него, что ведет к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата в 2 раза.

Побочные эффекты

Целебрекс имеет следующие побочные действия:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, сердцебиение, аритмия, тахикардия, приливы, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, симптомы застойной сердечной недостаточности.
  • Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхит, фарингит, синусит, ринит, инфекционные заболевания верхних дыхательных путей.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, абдоминальная боль, вздутие живота, заболевания зубов, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, изъявление пищевода, язва двенадцатиперстной кишки и желудка, перфорация кишечника.
  • Со стороны мочевыделительной системы: инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  • Со стороны периферической и центральной нервной систем: бессонница, головокружение, повышение мышечного тонуса, сонливость, беспокойство, спутанность сознания.
  • Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, экхимозы, анемия.
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, болезненные высыпания, ангионевротический отек.

Передозировка

Сведения о передозировке Целебрекс ограничены. Клинически значимые побочные эффекты не наблюдались при однократном приеме до 1,2 г препарата и многократном приеме до 1,2 г в сутки.

При подозрении на передозировку проводится поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Дилакса, Коксиб, Роукоксиб-Роутек.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Целебрекс подавляет ЦОГ-2, оказывая незначительное воздействие на активность ЦОГ-1. Средство обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом.

  • Данные некоторых исследований указывают на то, что применение ЛС значительно снижает заболеваемость раком толстой кишки. Он редко провоцирует развитие гастродуоденальных язв.
  • Также клинические исследования показали, что применение в дозировке 1,2 г в сутки не приводит к изменениям показателей свертываемости крови.
  • Повышает вероятность развития нефатальных инсультов и инфарктов, не влияя на показатель смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы.
  • Довольно хорошо всасывается из кишечника. Максимальная концентрация действующего вещества препарата в крови наблюдается через два часа после перорального применения. Жирная пища ухудшает всасывание этого средства. Выводится целекоксиб с желчью.
  • Более высокие концентрации активного компонента в крови отмечаются у представителей негроидной расы, пациентов с небольшим весом и женщин. Поэтому этим группам пациентов терапию начинают с самых низких доз.

Особые указания

Препарат оказывает жаропонижающее действие и может повлиять на диагностику инфекции.

  • Увеличивает риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе с летальным исходом): тромбообразование, инфаркт миокарда, инсульт. Риск возрастает по мере увеличения дозы, длительности приема, при наличии сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска таких патологий. В связи с этим, пациентам из группы риска препарат назначают в наименьших эффективных дозах максимально короткими периодами. Пациент и лечащий врач должны учитывать возможность подобных осложнений, даже если раньше симптомы нарушения функций сердечно-сосудистой системы отсутствовали.
  • При применении НПВС у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10–14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
  • Целекоксиб слабо действует на функцию тромбоцитов и не может заменить применяться для профилактики тромбоэмболии вместо ацетилсалициловой кислоты. Во время приема препарат не следует отменять антиагрегантную терапию у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
  • Целекоксиб может приводить к повышению АД. Все НПВС у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за АД должно осуществляться в течение курса лечения.
  • У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, при язве ЖКТ, кровотечениях и обострениях воспалительных процессов в ЖКТ. Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с пероральными ГКС и антикоагулянтами, при длительной терапии НПВС, курении, употреблении алкоголя.
  • Серьезные побочные эффекты на ЖКТ чаще отмечаются у пожилых и ослабленных пациентов.
  • При одновременном применении препарата с варфарином и аналогичными средствами отмечались случаи серьезных (в том числе фатальных) кровотечений. После начала лечения ЛС или при изменении его дозы следует контролировать антикоагулянтную активность.
  • Может отмечаться задержка жидкости и отеки. Следует соблюдать осторожность пациентам из группы риска по подобным состояниям. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
  • НПВС могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Следует применять препарат с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Во время лечения требуется контроль функции почек.
  • Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целебрекс у пациентов с дегидратацией. Перед терапией требуется провести регидратацию.
  • Не рекомендован при нарушениях функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью).
  • Препарат с осторожностью применяют при печеночной недостаточности средней тяжести, рекомендуется назначать препарат в наименьшей эффективной дозе.
  • Возможно развитие тяжелых реакций со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроза печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Негативные явления отмечаются в основном через 1 месяц после начала терапии.
  • Пациенты с признаками нарушения функции печени должны находиться под медицинским наблюдением.
  • Может вызывать серьезные реакции со стороны кожных покровов. Крайне редко отмечается эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, в том числе в фатальной форме. Риск повышен в начале терапии, реакции развиваются в основном в 1 месяц терапии. При появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках и других признаков гиперчувствительности терапию препаратом следует прекратить.
  • Не может заменить ГКС или применяться в качестве терапии ГКС недостаточности.

Маловероятна возможность влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами.

При беременности и грудном вскармливании

При применении НПВП у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При обследовании по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене НПВП.

При приеме во время беременности, особенно в III триместре может вызывать слабость сокращений матки, преждевременное закрытие артериального протока. Применение может негативно отразиться на течении беременности.

При назначении препарата во время лактации следует соотносить потенциальную пользу для матери и риск для ребенка.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. При массе тела ниже 50 кг следует начинать лечение с наименьшей рекомендованной дозы.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

При нарушениях функции печени

При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. При средней степени печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью), лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет.

Лекарственное взаимодействие

  • Исследования in vitro показали, что целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6.
  • При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени.
  • При одновременном применении с 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Пациентам, принимающим флуконазол, следует применять целекоксиб в наименьшей рекомендованной дозе. Кетоконазол не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
  • Следует учитывать, что ингибирование синтеза простагландинов может снизить антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II.
  • У пожилых пациентов, обезвоженных (в том числе, получающих терапию диуретиками) или у лиц с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Изменения, как правило, обратимы.
  • НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
  • Отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациентам требуется медицинское наблюдение. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
  • Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами (алюминий- и магний-содержащие препараты), омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
  • Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре +15…+30 °С. Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Целебрекс за 1 упаковку начинается от 153 руб.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector