Артоксан таблетки инструкция по применению

Артоксан

Артоксан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Artoxan

Код ATX: M01AC02

Действующее вещество: теноксикам (Tenoxicam)

Производитель: Египетская Международная Фармацевтическая Производственная Компания (Е.И.П.И.Ко.) (Египет)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 656 руб.

Артоксан – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) для парентерального применения. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и ингибирующее циклооксигеназу (ЦОГ) действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: зелено-желтого цвета уплотненная таблеткообразная масса или порошок; растворитель – прозрачная жидкость, не имеющая цвета и запаха.

Лиофилизат упакован в бесцветный стеклянный флакон, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком с пластиковой красной крышечкой, растворитель – в бесцветную стеклянную ампулу по 2 мл. В контурную ячейковую упаковку помещают 3 флакона с лиофилизатом и 3 ампулы с растворителем, в картонной пачке содержится 1 упаковка и инструкция по применению Артоксана.

Состав на 1 флакон с порошком:

• активный компонент: теноксикам – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: аскорбиновая кислота, трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, динатрия эдетат.

Растворителем выступает вода для инъекций (по 2 мл в каждой ампуле).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Теноксикам – тиенотиазиновое производное оксикама. Он относится к НПВП. Кроме жаропонижающей, анальгезирующей и противовоспалительной активности, теноксикам также тормозит агрегацию тромбоцитов.

Механизм действия Артоксана связан с угнетением активности изоферментов ЦОГ-1 (циклооксигеназы-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов в воспалительном очаге и других тканях и органах. Теноксикам уменьшает скопление лейкоцитов в очаге воспаления, а также понижает активность ферментов коллагеназы и протеогликаназы в хряще человека.

Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели терапии Артоксаном.

Фармакокинетика

Всасывание теноксикама быстрое и полное. Биодоступность составляет 100%. Через 2 часа после введения в крови обнаруживается максимальная плазменная концентрация действующего вещества.

Отличительная особенность теноксикама – способность к продолжительному действию и длительный Т_1/2 (72 часа). Около 99% препарата связывается с плазменными белками. Теноксикам легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в синовиальную жидкость.

Метаболизм происходит в печени. В результате гидроксилирования теноксикама образуется неактивный метаболит – 5-гидроксипиридил. Артоксан выводится в форме неактивных метаболитов (2/3 – почками и 1/3 – с желчью через кишечник).

Показания к применению

• болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• ревматоидный артрит;
• воспаление синовиальной сумки суставов (бурсит);
• остеоартрит;
• воспаление синовиальных влагалищ сухожилия мышц (тендовагинит);
• суставной синдром при обострении подагры;
• травматические и ожоговые боли;
• слабый или умеренный болевой синдром (миалгия, головная и зубная боль, артралгия, мигрень, менструальные боли, невралгия).

Артоксан назначают с целью симптоматического лечения, снижения воспаления и боли на момент применения. На течение основного заболевания препарат не влияет.

Противопоказания

• обострение язвенного колита и болезни Крона;
• эрозивно-язвенные поражения 12-перстной кишки и желудка в острой фазе;
• желудочно-кишечные кровотечения (включая указания на них в анамнезе);
• тяжелая печеночная недостаточность;
• почечная недостаточность тяжелой степени (значение клиренса креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующие болезни почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• заболевания системы свертывания крови;
• период до, во время и после процедуры аортокоронарного шунтирования;
• полное или неполное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты либо других НПВП, полипоза околоносовых пазух и носа и бронхиальной астмы (в том числе указания на данное сочетание в анамнезе);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам Артоксана (возможна перекрестная чувствительность к ибупрофену, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП).

Относительные (Артоксан применяют с осторожностью):

• болезнь Крона и язвенный колит вне периода обострения;
• язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка в хронической форме;
• наличие инфекции Хеликобактер пилори;
• печеночная порфирия;
• указания в анамнезе на болезни печени;
• почечная недостаточность легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
• повышенное артериальное давление;
• хроническая сердечная недостаточность;
• существенное уменьшение объема циркулирующей крови (включая серьезные хирургические вмешательства);
• ишемическая болезнь сердца;
• заболевания периферических артерий;
• сахарный диабет;
• бронхиальная астма;
• тяжелые соматические заболевания;
• гиперлипидемия/дислипидемия;
• сосудистые заболевания головного мозга;
• аутоиммунные болезни;
• алкоголизм, курение;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• продолжительное лечение НПВП;
• совместный прием с глюкокортикостероидами, антиагрегантами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Артоксан, инструкция по применению: способ и дозировка

Артоксан вводят внутримышечно или внутривенно. Парентеральный способ применения препарата предназначен для кратковременной терапии (в течение 1–2 дней) в дозе 20 мг один раз в сутки. В случае необходимости дальнейшего лечения следует перейти на пероральные формы теноксикама.

Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона с лиофилизатом необходимо добавить прилагаемый растворитель. После приготовления раствора иглу заменяют.

Длительность внутривенной инъекции не должна превышать 15 секунд. Внутримышечные уколы Артоксана осуществляют глубоко в мышцу.

Побочные действия

Нежелательные нарушения со стороны систем и органов при применении Артоксана (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и

АРТОКСАН

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения – лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель – бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Вспомогательные вещества: маннитол – 80 мг, аскорбиновая кислота – 0.4 мг, динатрия эдетат – 0.2 мг, трометамол – 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота – q.s.

Состав растворителя (на 1 амп.): вода д/и – 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов. В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. C_max в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T_1/2 – 72 ч.

Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

• ревматоидный артрит;
• остеоартрит;
• анкилозирующий спондилит;
• суставной синдром при обострении течения подагры;
• бурсит;
• тендовагинит;
• болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
• боль при травмах, ожогах.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

• гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. и в анамнезе);
• воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. и в анамнезе);
• установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Для в/м или в/в введения.

В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

В/м инъекции делают глубоко.

Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Артоксан , Таблетки

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию Артоксана относят:

• непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства, а также медикаментов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
• наличие эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
• развитие желудочно-кишечных кровотечений;
• наличие аспириновой триады;
• выраженная дисфункция печени и почек;
• выявление почечной или сердечной недостаточности;
• нарушения со стороны системы кровообразования;
• период беременности и грудного вскармливания.

Препарат не следует использовать перед тем, как предполагается задействование наркоза и осуществление хирургического вмешательства.

Особые указания

Чтобы минимизировать риск развития нежелательных явлений, рекомендуется использовать Артоксан только по показаниям, после консультации квалифицированного специалиста и прохождения всех необходимых диагностических процедур.

При появлении признаков, которые могут свидетельствовать о развитии нежелательной реакции у пациента, следует немедленно прекратить введение лекарства. Нужно сообщить о возникшем осложнении лечащему врачу, который должен изменить схему лечения на более подходящую.

При использовании Артоксана необходимо осуществлять постоянный контроль над функционированием почек, состоянием форменных кровяных клеток и уровнем глюкозы в крови. Любые изменения требуют немедленной корректировки лечения. Применение препарата пациентами из «группы риска» должно осуществляться только под наблюдением медперсонала.

Для снижения риска возникновения побочных эффектов рекомендуется снизить разовую дозировку препарата с одновременным продлением срока терапии (в разумных пределах). Решение о целесообразности данного шага должен принимать врач.

Также нельзя принимать препарат женщинам, которые планируют беременность. Причина в способности лекарственного средства подавлять репродуктивные функции организма. Даже если зачатие все-таки произойдет, препарат в разы увеличивает риск самопроизвольного прерывания беременности. Также возможно рождение нежизнеспособного младенца.

Детям в возрасте до 18 лет Артоксан противопоказан

Пожилым людям старше 65 лет препарат назначается с осторожностью при отсутствии противопоказаний и рисков осложнений

В силу особенностей действия препарата и возможного проявления побочных действий, после приема Артоксана не рекомендуется садиться за руль или заниматься другой деятельностью, требующей концентрации внимания и повышенной скорости реакции.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Артоксан является эффективным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и менее выраженным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простогландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комлемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей; оказывает хондропротекторное действие.

Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления и действует на таламические центры боли, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.

Имеет длительный период полувыведения 60-75 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость. Характеризуется высокой биодоступностью – 100%.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг.

Первичная упаковка: лиофилизированный порошок, содержащий 20 мг действующего вещества, помещают во флакон из бесцветного стекла, укупоренный пробкой из бромбутиловой резины, обжатой комбинированным алюминиевым колпачком типа flip off с пластиковой крышечкой красного цвета. Растворитель (вода для инъекций) — по 2 мл в ампуле бесцветного стекла.

Вторичная упаковка. 3 фл. с лиофилизированным порошком и 3 амп., вместимостью по 2 мл с растворителем в контурной ячейковой упаковке.

1 контурная ячейковая упаковка в картонной пачке.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек, протромбинового индекса (на фоне приема непрямых антикоагулянтов), концентрации глюкозы в крови (на фоне применения гипогликемических средств).

При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Возможно увеличение времени кровотечения, что следует учитывать при хирургических вмешательствах.

Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками у пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, ХСН, заболеваниями периферических артерий, подтвержденной ИБС и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать препарат под врачебным контролем.

Наличие в анамнезе заболеваний почек может привести к развитию интерстициального нефрита, папиллярного некроза и нефротического синдрома.

Нежелательные эффекты могут быть минимизированы применением минимальной эффективной дозы препарата по возможности коротким курсом.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат принимать не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат. У пациентов с СКВ и смешанным заболеванием соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Случаи, когда препарат противопоказан

Кроме того, противопоказаны инъекции Артоксана при наличии у пациента:

• язвенных поражений ЖКТ в стадии обострения;
• кровоизлияний в ЖКТ;
• хронической формы почечной недостаточности;
• патологий кишечника, спровоцированных воспалительными процессами;
• прогрессирующих болезней почек;
• болезней крови.

С особой осторожностью препарат стоит использовать при:

• язвенном колите вне обострения;
• хронических язвах ЖКТ (не в период обострения);
• печеночной порфирии;
• заболеваниях печени различной этиологии;
• хронической сердечной недостаточности;
• сахарном диабете;
• бронхиальной астме (независимо от формы);
• аутоимунных заболеваниях.

Правила применения и дозировка

Лекарство Артоксан предназначено для кратковременной симптоматической терапии путём внутривенного или внутримышечного введения. Если необходимо длительное лечение, препарат заменяют пероральными НПВП аналогичного действия.

Рекомендованная суточная доза Артоксана составляет 20 мг (один укол в сутки). При сильных болях допустимо повышение дозировки до 40 мг в день. Для купирования острых приступов подагрического артрита в течение первых трёх дней терапии больным вводят по 20 мг дважды в сутки, а затем уменьшают дозу вдвое. Внутримышечные уколы ставят глубоко, продолжительность внутривенного введения должна быть не менее 15 секунд. Инъекционный раствор готовят непосредственно перед применением, хранению он не подлежит.

У больных с АГ и ХСН возможна задержка в организме воды и натрия, поэтому лечение Артоксаном должно проходить в условиях стационара. При оперативных вмешательствах нужно учитывать, что препарат может пролонгировать время кровотечения.

Наличие заболеваний почек в анамнезе может спровоцировать развитие нефротического синдрома, воспалительного поражения и некротического папиллита. У пациентов с патологиями соединительной ткани и системной красной волчанкой повышается риск воспаления оболочек головного и спинного мозга.

Женщинам, планирующим беременность, использование Артоксана не рекомендуется в связи с негативным воздействием препарата на фертильность. По той же причине не стоит назначать лекарство пациенткам с бесплодием.

Фармакодинамика

Теноксикам, представляющий собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.

В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез ПГ в очаге воспаления, а также в других тканях организма. Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Артоксан , Таблетки

• ATX классификация: M01AC02 Теноксикам
• Мнн или группировочное наименование: Теноксикам
• Фармакологическая группа:
• Производитель: WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC A.S.
• Владелец лицензии: Неизвестно
• Страна: Турция

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

АРТОКСАН

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

Активное вещество: теноксикам 20 мг,

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, тальк, магния стеарат,

Состав оболочки: опадри желтый 02F22025 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172), тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы. противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам.

Код АТС M01AC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Теноксикам быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), прием пищи и антацидов замедляет скорость абсорбции, не влияя на общую степень всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Биодоступность 100%. Препарат на 99% связывается с белками плазмы. Отличительной особенностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный период полувыведения – 72 часа. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры. Подвергается трансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Средний период полувыведения составляет 60-75 часов. Экскреция реализуется преимущественно с мочой и частично с желчью.

Фармакодинамика

Артоксан – эффективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.

Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей. Оказывает хондропротекторное действие.

Препарат купирует или снижает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает подвижность пораженных суставов. При продолжительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Особенностью теноксикама является продолжительное действие.

Показания к применению

– облегчение боли и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите;

– краткосрочное лечение острых заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая растяжения, вывихи и другие повреждения мягких тканей.

Способ применения и дозы

Артоксан принимают внутрь.

Предпочтительно принимать во время или после приема пищи.

Препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки в одно и то же время.

Следует избегать назначения более высоких доз, поскольку достижения клинически значимого эффекта не наблюдается, вместе с тем повышается риск развития побочных реакций.

Обычно препарат принимается не более 7 дней, но в тяжелых случаях возможно применение максимум до 14 дней.

Побочные действия

Наблюдавшиеся нежелательные эффекты обычно являлись слабыми и преходящими. У небольшого количества пациентов требовалось прекращение лечения по причине нежелательных эффектов.

Внутри классов согласно классификации поражений систем и органов неблагоприятные реакции перечислены согласно частоте (количеству пациентов, у которых ожидается возникновение данной реакции) с применением следующих обозначений: